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申请/专利权人:丽珠集团福州福兴医药有限公司
摘要:本发明公开了一种2‑甲基‑4‑乙酰基苯甲酸的合成方法,属于医药技术领域,该合成方法以4‑氨基‑3‑甲基苯甲酸为原料,经过重氮化和桑德迈尔反应得化合物2;化合物2在氯化试剂作用下,经过酰氯化反应得化合物3;化合物3在碱性作用下和丙二酸酯类化合物发生酰基碳上的亲核取代反应得化合物4;化合物4经过脱羧反应得化合物5;化合物5在催化剂、配体以及产气系统的作用下发生插羰反应得到2‑甲基‑4‑乙酰基苯甲酸。本发明提供的合成方法,所用原料便宜且易得,反应条件更为安全可控,采用该合成方法可以将生产成本降到很低,具有明显的成本优势,同时能够保证产物的高收率,对大规模工业化生产2‑甲基‑4‑乙酰基苯甲酸极具优势。
主权项:1.一种2-甲基-4-乙酰基苯甲酸的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:S1.以4-氨基-3-甲基苯甲酸为原料,经过重氮化和桑德迈尔反应,得到化合物2;S2.化合物2在氯化试剂作用下,经过酰氯化反应,得到化合物3;S3.化合物3在碱性作用下和丙二酸酯类化合物发生酰基碳上的亲核取代反应,得到化合物4;S4.化合物4经过脱羧反应得到化合物5;S5.化合物5在催化剂、配体以及产气系统的作用下发生插羰反应,得到2-甲基-4-乙酰基苯甲酸。
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