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抗病毒前药及其制剂 

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申请/专利权人:斯克里普斯研究所

摘要:本文提供了化合物、组合物和使用其通过施用一定量的酯类和4'‑乙炔基‑2‑氟‑2'‑脱氧腺苷EFdA的其他衍生物或其药学上可接受的盐治疗和或预防例如HIV和HBV的病毒感染的方法。

主权项:1.式Ⅰ的化合物,或其医药上可接受的盐: 其中:R1是H或是X-Lm,其中m=1或2,其中X-Lm是-C=OL、-C=OOL、-C=ONHL、-C=ONL2、-CHROC=OL、-C=OCHR-NHL、-C=OCHR-NL2、-P=ONHL2、-P=ONHLNL2或-P=ONL22,且每个独立选择的L是C1-22烷基,C3-22烯基,其中所述烯基可以包括1-6个不饱和度,C3-7环烷基,CHRn-苯基,其中n=0或1,或-CHR-NR2;或R1是-OCHROP=OOH2或R1是包含单磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯、膦酸酯、磷酸聚酯、磷酸酰胺一元和二元、硫代磷酸酯、硒代磷酸酯或硼代磷酸酯的磷酸酯残留物或其衍生物残留物;R是H、C1-22烷基或C3-22烯基,其中所述烯基包括1-6个不饱和度;或是C3-7环烷基;R2是H或是X-Lm,或R2是-OCHROP=OOH2,或R2是包含单磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯、膦酸酯、磷酸聚酯、磷酸酰胺一元和二元、硫代磷酸酯、硒代磷酸酯或硼代磷酸酯的磷酸酯残留物或其衍生物残留物;排除以下组合:aR1=R2=乙酰基,bR1=R2=H,和c当R1是包含单磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯、膦酸酯、磷酸聚酯、磷酸酰胺一元和二元、硫代磷酸酯、硒代磷酸酯或硼代磷酸酯的磷酸酯残留物或其衍生物残留物时,R2=H。

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