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帕克替尼及其中间体的制备方法 

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申请/专利权人:重庆华邦胜凯制药有限公司

摘要:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种帕克替尼及其中间体的制备方法。该方法为:1以化合物C06和C07为原料,反应制得化合物C12;或以C07为原料,采用反式1,4‑二溴丁烯来引入反式双键制备得到化合物C13,再将C13与化合物C05进行反应,得到化合物C12;2将化合物C12、铁粉、氯化铵、乙醇与水的混合溶液混合,反应得到化合物C14;3将化合物C14与三氟乙酸和异丙醇混合,反应得到化合物C15;4将化合物C15与吡咯烷和DMAC混合,反应得到帕克替尼。本发明提供的帕克替尼合成方法,在环合时无需用到昂贵的过渡金属催化剂,成本低廉,且没有顺式异构体生成,分离纯化简便。

主权项:1.帕克替尼中间体化合物,其特征在于,所述帕克替尼中间体化合物自主命名为化合物C12;所述化合物C12的结构式如式Ⅳ所示;

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