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草酰二胺衍生物及其用途 

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申请/专利权人:中国科学院上海药物研究所

摘要:本发明公开了一种草酰二胺衍生物及其用途,该草酰二胺衍生物结构如通式I所示,各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物,能够促进细胞内RBM39蛋白的降解,在多种肿瘤细胞中表现出对癌细胞的杀伤作用,可用于制备预防和或治疗与RBM39相关疾病,尤其是肿瘤的药物。

主权项:1.一种如式I所述的化合物、其对映异构体、非对映异构体、立体异构体或其药学上可接受的盐, 式中,M为H、卤素、CN、D、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;R1、R2各自独立地为H、D、卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;R3为羟基或-NR4R5;其中,R4、R5各自独立地为H、取代或未取代的3-8元杂环基、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的4-10元杂芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基;所述取代是指被选自下组的一个或多个取代基取代:C1-C4烷基、3-8元杂环基、C6-C10芳基、4-10元杂芳基、羟基、羧基、-NR6R7、C1-C4烷氧基、C3-C8环烷基、卤素、CN;上述取代基任选地被选自下组的一个或多个取代基进一步取代:C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、CN;或者,R4、R5与相连的N共同形成取代或未取代的3-8元杂环基;所述取代是指被选自下组的一个或多个取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、羟基、羧基、CN;上述取代基任选地被选自下组的一个或多个取代基进一步取代:羟基、C1-C4烷氧基、-NR6R7、卤素、羟基、羧基、C1-C4烷基;各R6、各R7各自独立地为H、C1-C4烷基、-COC1-C4烷基、-COOC1-C4烷基、C3-C8环烷基。

全文数据:

权利要求:

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