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申请/专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要：本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种R‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的合成方法，其合成路线为包括：1将化合物VI催化加氢得到化合物V；2将化合物V与二碳酸二叔丁酯进行反应，得到化合物IV；3采用次氯酸钠对化合物IV进行氧化得到化合物III；4以化合物III为原料，在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下，经转氨酶催化转化得到化合物II；5将化合物II与盐酸乙醇进行反应，得到化合物I。本发明将生物法与化学法相结合，在酶法反应阶段，直接获得R构型的中间体化合物II，与化学法手性拆分的冗繁操作相比，反应操作简单、反应条件温和，原料损耗降低，对环境友好，实现了手性中间体的绿色合成。
主权项：1.一种R-3-氨基哌啶双盐酸盐的合成方法，其特征在于：合成路线为， 包括以下步骤：1在催化剂RuC和浓盐酸的存在下，将化合物VI催化加氢得到化合物V；2在碱和溶剂的存在下，将化合物V与二碳酸二叔丁酯进行反应，得到化合物IV；3在四甲基哌啶氧化物、溴化物和碱的存在下，采用次氯酸钠对化合物IV进行氧化得到化合物III；4以化合物III为原料，在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下，经转氨酶催化转化得到化合物II；5将化合物II与盐酸乙醇进行反应，得到化合物I。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏阿尔法药业股份有限公司 一种(R)-3-氨基哌啶双盐酸盐的合成方法
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