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申请/专利权人：英矽智能科技(上海)有限公司

摘要：一种嘧啶杂环化合物，其制法与医药上的用途。具体地，结构如式A所示的嘧啶杂环化合物或其药学上可接受的盐，各基团定义如说明书中所定义；包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物在治疗细胞增殖性疾病例如癌症等中的用途。

主权项：式A所示的化合物或其药学上可接受的盐； 其中， 为 环A为无；或环A选自下组：3至14元碳环、3至14元杂环、5至12元杂芳基、C 5-12芳基；环A为未取代的或被1、2、3、4或5个选自S1组的基团所取代；所述3至14元杂环具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；所述5至12元杂芳基具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子； L 3为无、C 1-6亚烷基、C 2-6亚烯基或环B；其中，所述C 1-6亚烷基上的1、2、3、4或5个氢原子可以任选地各自独立地被R 13取代；所述C 2-6亚烯基上的1、2、3、4或5个氢原子可以任选地各自独立地被R 13取代； 环B选自下组：3至14元碳环、3至14元杂环、5至12元杂芳基、C 5-12芳基；环B为未取代的或被1、2、3、4或5个选自S1组的基团所取代；所述3至14元杂环具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；所述5至12元杂芳基具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子； L 1为无、C 1-6亚烷基、C 2-6亚烯基、-O-、-NR 10-、-C＝N-、C 5-12芳基、5至12元杂芳基、-CO-、-CO-NR 10-或-NR 10-CO-；其中，所述C 1-6亚烷基上的1、2、3、4或5个氢原子可以任选地各自独立地被R 13取代；所述C 2-6亚烯基上的1、2、3、4或5个氢原子可以任选地各自独立地被R 13取代；所述5至12元杂芳基具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；所述C 5-12芳基、5至12元杂芳基各自独立地为未取代的或被1、2、3、4或5个选自S1组的基团所取代； L 2选自下组： -O m2-CR 13R 14 m1-NR 12 m3-、 -NR 11 m2-CR 13R 14 m1-NR 12 m3-、 -O m2-CR 13R 14 m5-3至7元碳环基 m4-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -NR 11 m2-CR 13R 14 m5-3至7元碳环基 m4-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -O m2-CR 13R 14 m5-3至7元杂环基 m4-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -NR 11 m2-CR 13R 14 m5-3至7元杂环基 m4-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -O m2-CR 13R 14 m5-NR 10-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -NR 11 m2-CR 13R 14 m5-NR 10-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -O m2-CR 13R 14 m5-NR 10CO-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -NR 11 m2-CR 13R 14 m5-NR 10CO-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -O m2-CR 13R 14 m5-CONR 10-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -NR 11 m2-CR 13R 14 m5-CONR 10-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -O m2-CR 13R 14 m5-O-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -NR 11 m2-CR 13R 14 m5-O-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -O m2-CR 13R 14 m5-OCO-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -NR 11 m2-CR 13R 14 m5-OCO-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -O m2-CR 13R 14 m5-COO-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -NR 11 m2-CR 13R 14 m5-COO-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -O m2-CR 13R 14 m5-CH＝CH m7-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-、 -NR 11 m2-CR 13R 14 m5-CH＝CH m7-CR 13R 14 m6-NR 12 m3-； 各个R 10各自独立地氢、C 1-6烷基、氘代C 1-6烷基、-3至7元碳环基、-CO-C 1-6烷基、-CO-C 1-4烷基-C 1-6烷氧基、-CO-3至7元碳环基、-C 1-4烷基-羟基、-C 1-4烷基-氰基、-C 1-4烷基-C 1-6烷氧基、-C 1-4烷基-NHCO-C 1-6烷基、-C 1-4烷基-NHCO-C 1-4烷基-C 1-6烷氧基、-C 1-4烷基-NHCO-3至7元碳环基或-C 1-4烷基-NRR’； 各个3至7元杂环基各自独立地具有1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；所述3至7元碳环各自独立地为未取代的或被1、2、3、4或5个选自S1组的基团所取代；各个3至7元碳环基各自独立地为未取代的或被1、2、3、4或5个选自S1组的基团所取代；各个R 11各自独立地为氢、C 1-6烷基或氘代C 1-6烷基； 各个R 12各自独立地为氢、C 1-6烷基或氘代C 1-6烷基； 各个R 13各自独立地为氢、氰基、羟基、卤素、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、卤代C 1-6烷基、卤代C 1-6烷氧基、-3至7元碳环基、-C 0-6亚烷基-NRR’、-C 1-6亚烷基-羟基或-C 0-6亚烷基-氰基； 各个R 14各自独立地为氢、氰基、羟基、卤素、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、卤代C 1-6烷基、卤代C 1-6烷氧基、-3至7元碳环基、-C 0-6亚烷基-NRR’、-C 1-6亚烷基-羟基或-C 0-6亚烷基-氰基； 各个m1各自独立地为1、2、3、4、5或6；各个m2各自独立地为0或1；各个m3各自独立地为0或1；各个m4各自独立地为1或2；各个m5各自独立地为0、1、2、3、4、5或6；各个m6各自独立地为0、1、2、3、4、5或6；各个m7各自独立地为1或2；R 1为氢、卤素、氰基、C 1-6烷基或3至14元碳环基；所述C 1-6烷基、3至14元碳环基独立地为未取代的或被1、2、3、4或5个选自下组的基团所取代：氧代、羟基、卤素、C 1-6烷基、卤代C 1-6烷基； R 2为氢、卤素、氰基、C 1-6烷基或3至14元碳环基；所述C 1-6烷基、3至14元碳环基独立地为未取代的或被1、2、3、4或5个选自下组的基团所取代：氧代、羟基、卤素、C 1-6烷基、卤代C 1-6烷基； X 2为N或CR 3； X 1为N或CR 4； Y为N或CR 4； Z为N或CR 3； 各个R 3独立地为氢、卤素、氰基、C 1-6烷基或卤代C 1-6烷基； 各个R 4独立地为氢、卤素、羟基、氰基、-C 2-4亚烯基-苯基、-C 2-4亚炔基-苯基、-SO-OH、-SO 2-OH、-S-C 1-6烷基、C 1-6烷基、-O-C 1-6烷基、-C 1-6亚烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6亚烷基-O-C 1-6烷基、-C 0-6亚烷基-NRR’、-C 0-6亚烷基-COOH、-C 0-6亚烷基-CO-C 1-6烷基、-C 0-6亚烷基-CO-NRR’、-C 0-6亚烷基-NR-CO-C 1-6烷基、-C 0-6亚烷基-SO 2-C 1-6烷基、-C 0-6亚烷基-SO 2-NRR’、-C 0-6亚烷基-NR-SO 2-C 1-6烷基、-C 0-6亚烷基-NR-SO 2-NRR’、-C 0-6亚烷基-POO-C 1-6烷基 2、-C 0-6亚烷基-PO-C 1-6烷基O-C 1-6烷基、-C 0-6亚烷基-PO-C 1-6烷基 2、-C 0-6亚烷基-3至14元碳环基、-C 0-6亚烷基-3至14元杂环基、-C 0-6亚烷基-5至12元杂芳基、-C 0-6亚烷基-C 5-12芳基、-C 0-6亚烷基-CO-3至14元杂环基、-C 0-6亚烷基-CO-5至12元杂芳基、-O-C 0-6亚烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 0-6亚烷基-3至14元碳环基、-O-C 0-6亚烷基-3至14元杂环基、-O-C 0-6亚烷基-5至12元杂芳基、-O-C 0-6亚烷基-C 5-12芳基、-SO-C 1-6烷基；其中，所述C 1-6烷基、C 0-6亚烷基、C 2-4亚烯基、3至14元碳环基、3至14元杂环基、5至12元杂芳基、C 5-12芳基独立地为未取代的或被1、2、3、4或5个选自S1组的基团所取代；所述3至14元杂环具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；所述5至12元杂芳基具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子； 所述S1组的基团包括：氧代＝O、卤素、羟基、氰基、C 1-6烷基、-O-C 1-6烷基、-C 1-6亚烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6亚烷基-O-C 1-6烷基、-C 0-6亚烷基-NRR’、-C 0-6亚烷基-COOH、-C 0-6亚烷基-CO-C 1-6烷基、-C 0-6亚烷基-CO-NRR’、-C 0-6亚烷基-NR-CO-C 1-6烷基、-C 0-6亚烷基-SO 2-C 1-6烷基、-C 0-6亚烷基-SO 2-NRR’、-C 0-6亚烷基-NR-SO 2-C 1-6烷基、-C 0-6亚烷基-NR-SO 2-NRR’、-C 0-6亚烷基-POO-C 1-6烷基 2、-C 0-6亚烷基-PO-C 1-6烷基O-C 1-6烷基、-C 0-6亚烷基-PO-C 1-6烷基 2、-C 0-6亚烷基-3至14元碳环基、-C 0-6亚烷基-3至14元杂环基、-C 0-6亚烷基-5至12元杂芳基、-C 0-6亚烷基-C 5-12芳基、-C 0-6亚烷基-CO-3至14元杂环基、-C 0-6亚烷基-CO-5至12元杂芳基、-O-C 0-6亚烷基-O-C 1-6烷基、-O-C 0-6亚烷基-3至14元碳环基、-O-C 0-6亚烷基-3至14元杂环基、-O-C 0-6亚烷基-5至12元杂芳基、-O-C 0-6亚烷基-C 5-12芳基、-SO-C 1-6烷基； R、R’各自独立地为氢、C 1-6烷基或氘代C 1-6烷基；或者R、R’任选与和它们相连的氮原子共同构成3至14元杂环基或5至12元杂芳基；其中，所述杂环基、杂芳基各自独立地除了已有的氮原子外还包含0、1或2个选自N、O、S的杂原子； 上述各基团中，所述C 0-6亚烷基上任意同一个碳原子上的2个氢原子还可以任选地同时被3至7元碳环或3至7元杂环螺环取代； 上述各基团中，所述C 1-6亚烷基上任意同一个碳原子上的2个氢原子还可以任选地同时被3至7元碳环或3至7元杂环螺环取代。

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