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申请/专利权人:吉林大学
摘要:一种手性三环3,4‑二氢嘧啶‑2‑硫酮的制备方法,属于合成化学技术领域。是将取代的苯甲醛和硫脲溶于有机溶剂中,然后加入手性磷酰亚胺酸催化剂和添加剂,室温搅拌1~2小时,再加入1,3‑茚满二酮,在35~55℃下反应30~60h,经提纯得到手性三环3,4‑二氢嘧啶‑2‑硫酮类化合物;其中,取代的苯甲醛、硫脲、手性磷酰亚胺酸催化剂、1,3‑茚满二酮、添加剂的用量摩尔比为1:1~2.2:0.05~0.1:0.5~1.0:0.5~2.5,产率可达到88%,对映选择性可达99%,反应条件温和,反应时间短,是一种高效合成手性三环‑3,4‑二氢嘧啶‑2‑硫酮化合物的方法。
主权项:1.一种手性三环3,4-二氢嘧啶-2-硫酮化合物的制备方法,其特征在于:将取代的苯甲醛和硫脲溶于有机溶剂中,然后加入手性磷酰亚胺酸催化剂和添加剂,室温搅拌1~2小时;再加入1,3-茚满二酮,在35~55℃下反应30~60h,用柱层析提纯,从而得到结构式如I所示的手性三环3,4-二氢嘧啶-2-硫酮化合物; 其中,Ar为单取代、双取代或三取代的苯基、萘基、吡啶基、呋喃基、噻吩基等;取代基为氟、氯、溴、三氟甲基、甲基、硝基、甲氧基等。
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