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用于治疗癌症的环状2-氨基-3-氰基噻吩及其衍生物 

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申请/专利权人:勃林格殷格翰国际有限公司;范德比尔特大学

摘要:本发明涵盖式I化合物其中R1a、R1b、R2a、R2b、Z、R3至R5、A、p、U、V及W具有权利要求书及说明书中所给出的含义;所述化合物作为KRAS的抑制剂的用途;含有此类化合物的药物组合物及制剂;及所述药物组合物及制剂作为药剂医疗用途,尤其作为用于治疗和或预防致癌性疾病的试剂的用途。

主权项:1.一种式I化合物 其中R1a及R1b均独立地选自由以下组成的组:氢、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷氧基、卤素、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、C3-5环烷基及3-5元杂环基;R2a及R2b均独立地选自由以下组成的组:氢、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷氧基、卤素、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、C3-5环烷基及3-5元杂环基;和或任选地R1a或R1b中的一者及R2a或R2b中的一者与其所连接的碳原子一起形成环丙烷环;Z为-CR6aR6bn-;各R6a及R6b独立地选自由以下组成的组:氢、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷氧基、卤素、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、C3-5环烷基及3-5元杂环基;或R6a及R6b与其所连接的碳原子一起形成环丙烷环;n选自由0、1及2组成的组;R3选自由以下组成的组:卤素、C1-6烷基、C1-6卤烷基、-N3、C3-10环烷基、3-11元杂环基、C6-10芳基及5-10元杂芳基,其中C1-6烷基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、3-11元杂环基、C6-10芳基及5-10元杂芳基全部任选且独立地经一个或多个相同或不同的R7和或R8取代;各R7独立地选自由以下组成的组:-OR8、-NR8R8、卤素、-CN、-C=OR8、-C=OOR8、-C=ONR8R8、-NHC=OOR8及二价取代基=O;各R8独立地选自由以下组成的组:氢、C1-6烷基、C3-10环烷基、3-11元杂环基、C6-10芳基及5-10元杂芳基,其中该C1-6烷基、C3-10环烷基、3-11元杂环基、C6-10芳基及5-10元杂芳基全部任选经一个或多个相同或不同的R9和或R10取代;各R9独立地选自由以下组成的组:-OR10、-NR10R10及-CONR10R10;各R10独立地选自由以下组成的组:氢、C1-6烷基、C3-10环烷基、3-11元杂环基及5-10元杂芳基,其中该C1-6烷基任选经选自由以下组成的组的取代基取代:C1-6烷氧基、C3-10环烷基及任选经C1-6烷基取代的3-11元杂环基;W为氮-N=或-CH=;V为氮-N=或-CH=;U为氮-N=或-CR11=;R11选自氢、卤素及C1-4烷氧基;环A为选自由以下组成的组的环:吡咯、呋喃、噻吩、咪唑、吡唑、噁唑、异噁唑、噻唑、异噻唑及三唑;若存在,各R4独立地选自由以下组成的组:C1-6烷基、C1-6卤烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、氰基-C1-6烷基、卤素、-OH、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-CN、C3-5环烷基及3-5元杂环基;p选自由0、1、2及3组成的组;R5为任选经一个或多个相同或不同的C1-6烷基、C1-6烷氧基或5-6元杂环基取代的3-11元杂环基,其中C1-6烷基任选经环丙基取代;或R5为经3-11元杂环基取代的-O-C1-6烷基,其中该3-11元杂环基任选经一个或多个相同或不同的R12取代,各R12选自由C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素及3-11元杂环基组成的组;或其盐。

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权利要求:

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