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申请/专利权人：西藏海思科制药有限公司

摘要：公开了一种式I所示的具有PDE34双重抑制作用的三环稠杂环类化合物，及其立体异构体、溶剂化物、或药学上可接受的盐，以及在制备治疗预防PDE34介导的疾病的药物中的用途，式I中各基团如说明书之定义。

主权项：一种式I所示的化合物，其立体异构体、溶剂化物、或药学上可接受的盐， 其中，R 1、R 2、R a和R b独立地为H、氘、卤素、CN、OH、NH 2、-NHC 1-4烷基、-NC 1-4烷基 2、-OC 1-4烷基、-OCH 2 mC 3-6环烷基、-OCH 2 m苯基、-OCH 2 m-含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基、-OCH 2 m-含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂芳基、C 1-4烷基、-CH 2 mC 3-6环烷基、-CH 2 m苯基、-CH 2 m-含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基、或-CH 2 m-含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂芳基，所述烷基、苯基、环烷基、杂环烷基和杂芳基任选进一步被1-3个选自氘、卤素、C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、C 1-4烷氧基、氘代C 1-4烷基、氘代C 1-4烷氧基、卤代C 1-4烷氧基、CN、NH 2、-NHC 1-4烷基、-NC 1-4烷基 2和OH的基团取代； 可选地，R 1和R 2及其连接的原子一起形成含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-7元杂环或C 4-7碳环，所述杂环和碳环任选地被1-3个选自氘、卤素、C 1-4烷基、卤代C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、C 1-4烷氧基、氘代C 1-4烷氧基和卤代C 1-4烷氧基的基团取代； R 3、R 4、R 5、R 6独立地为H、氘、卤素、C 1-4烷基、-CH 2 mC 3-6环烷基，所述烷基和环烷基任选地被1-3个选自氘、卤素、CN和NH 2的基团取代； 可选地，R 3和R 4、或R 5和R 6与它们连接的碳原子一起形成C 3-6环烷基； X为CO或SO 2； 环A为苯基、C 9-10并环碳环或含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂芳基； L 1为C 1-6亚烷基，所述亚烷基任选地被1-3个选自氘、卤素、C 2-4烯基、C 2-4炔基、C 1-4烷氧基、氘代C 1-4烷氧基和卤代C 1-4烷氧基的基团取代； R 7为H、C 1-4烷基或-CH 2 mC 3-6环烷基，所述烷基和环烷基任选地被1-3个选自氘、卤素、C 2-4烯基、C 2-4炔基、C 1-4烷氧基、氘代C 1-4烷氧基和卤代C 1-4烷氧基的基团取代； R 8和R 9独立地为H、C 1-4烷基和C 3-6环烷基； 可选地，R 8和R 9与其连接的N原子一起形成含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂环，所述杂环任选地被1-3个选自＝O、氘、卤素、C 1-4烷基、C 1-4烷氧基、氘代C 1-4烷氧基和卤代C 1-4烷氧基的基团取代； 每个R 10独立地为H、卤素、CN、NH 2、-NHC 1-4烷基、-NC 1-4烷基 2、OH、C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、-CH 2 m-C 3-6环烷基、-O-C 3-6环烷基或C 1-4烷氧基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基和烷氧基任选地被1-3个选自氘、卤素、C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、CN、NH 2、-NHC 1-4烷基、-NC 1-4烷基 2和OH的基团取代； n为0、1、2、3或4；每个m独立地为0、1、2、3或4；条件是，当 为 时，R 10’、R 10”、R 10”’如R 10之定义，化合物满足： iR 1和R 2不同时为甲氧基；或者 iiR 3、R 4、R 5、R 6不同时为H；或者 iiiR 10”’不为H或甲基。

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