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申请/专利权人：中山大学
摘要：本发明属于生物医药领域，具体涉及APOL2ApolipoproteinL2抑制剂在制备治疗肝纤维化产品中的应用。发明人从大戟科大戟属植物狼毒大戟中分离得到一系列天然惕各烷型二萜。将该系列二萜进行抗肝纤维化相关活性测试，发现其能显著抑制LX‑2细胞中纤连蛋白，I型胶原蛋白和α‑平滑肌肌动蛋白的表达，在动物水平治疗效果优于抗肝纤维化II期临床药物吡非尼酮，且无明显毒性。机制研究表明TD1为APOL2抑制剂，体内敲除APOL2蛋白可以缓解肝纤维化进展。综上所述，该系列惕各烷型二萜，尤其是TD1有望成为抗肝纤维化候选药物，同时为研究治疗肝纤维化的新型药物提供了一个新的靶点。
主权项：1.惕各烷型二萜化合物或其药学上可接受的衍生物，其特征在于：所述惕各烷型二萜化合物的通式如式Ⅰ，式II或式III所示： 式I和式II中C-4位连有β-OH，式III中C-4位连有α-H；式I中C-12位为亚甲基，式II和式III中C-12位分别连有β-OH或β-氧酰基；所述式I中：R1选自氢、乙酰基、巴豆酰基、异戊酰基、葵酰基、十二烷酰基或十四烷酰基中的一种；R2选自氢、乙酰基、巴豆酰基、异戊酰基、葵酰基、十二烷酰基或十四烷酰基中的一种；和或，所述式II中：R1选自氢、乙酰基、巴豆酰基、异戊酰基、葵酰基、十二烷酰基或十四烷酰基中的一种；R2选自乙酰基、异丁酰基或异戊酰基中的一种；R3选自氢或乙酰基中的一种；和或，所述式III中：R1选自氢、乙酰基、巴豆酰基、异戊酰基、葵酰基、十二烷酰基或十四烷酰基中的一种；R2选自乙酰基、异丁酰基或异戊酰基中的一种；R3选自氢或乙酰基中的一种。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中山大学 APOL2抑制剂在制备治疗肝纤维化产品中的应用
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