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脂质化合物和脂质纳米颗粒组合物 

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申请/专利权人:苏州艾博生物科技有限公司

摘要:本文提供脂质化合物,其可与其他脂质组分,诸如中性脂质、胆固醇和聚合物结合的脂质组合使用,以形成脂质纳米颗粒用于递送治疗剂例如,核酸分子以实现治疗或预防目的,包括疫苗接种。本文还提供包含所述脂质化合物的脂质纳米颗粒组合物。

主权项:1.一种式I的化合物: 或其药学上可接受的盐、前药或立体异构体,其中:G1和G2各自独立地为C2-C25亚烷基或C2-C25亚烯基,其中G1和G2中的一个或多个-CH2-任选地经-O-、-C=OO-或-OC=O-替代;每个L1独立地为-OC=OR1、-C=OOR1、-OC=OOR1、-C=OR1、-OR1、-SOxR1、-S-SR1、-C=OSR1、-SC=OR1、-NRaC=OR1、-C=ONRbRc、-NRaC=ONRbRc、-OC=ONRbRc、-NRaC=OOR1、-SC=SR1、-C=SSR1、-C=SR1、-CHOHR1、-P=OORbORc、-NRaP=OORbORc;每个L2独立地为-OC=OR2、-C=OOR2、-OC=OOR2、-C=OR2、-OR2、-SOxR2、-S-SR2、-C=OSR2、-SC=OR2、-NRdC=OR2、-C=ONReRf、-NRdC=ONReRf、-OC=ONReRf、-NRdC=OOR2、-SC=SR2、-C=SSR2、-C=SR2、-CHOHR2、-P=OOReORf、-NRdP=OOReORf;R1和R2各自独立地为C6-C24烷基或C6-C24烯基,其中R1和R2中的一个或多个-CH2-任选地经-S-S-替代;Ra、Rb、Rd和Re各自独立地为H、C1-C24烷基或C2-C24烯基;Rc和Rf各自独立地为C1-C24烷基或C2-C24烯基,其中Rc和Rf中的一个或多个-CH2-任选地经-S-S替代;G3是C2-C12亚烷基或C2-C12亚烯基,其中亚烷基或亚烯基的部分或全部任选地经C3-C8亚环烷基或C3-C8亚环烯基替代;R3是-NR4R5、-OR6或-SR6;R4是C1-C12烷基、C2-C12烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C6-C10芳基或4至8元杂环烷基;R5是H、C1-C12烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C6-C10芳基或4至8元杂环烷基;R6是氢、C1-C12烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基或C6-C10芳基;x是0、1或2;并且其中每个烷基、烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、亚烷基、亚烯基、亚环烷基和亚环烯基独立地任选地经取代。

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