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申请/专利权人：英矽智能科技(上海)有限公司

摘要：本发明提供了一种式I所示的化合物，及其消旋体、立体异构体、互变异构体、或其药学上可接受的盐。该化合物具有良好的PARP7抑制活性，安全性良好，且具有更高的渗透率和更低的外排率，提高了跨膜活性和药物生物利用度。

主权项：1.式I所示的化合物，及其消旋体、立体异构体、互变异构体、或其药学上可接受的盐； 其中，R1、R2相同或不同，彼此独立地选自H、OH、CN、卤素、无取代或任选被一个、两个或更多个Ra取代的下列基团：C1-12烷基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基、-SCF5、-O-Ra1、-SO2-Ra2、-CO-Ra3、-OCORa4、-COORa5、-NH-Ra6、-NRa7Ra8；每个Ra相同或不同，彼此独立地选自H、OH、CN、卤素、氧代＝O、C1-12烷基、C1-12烷基氧基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基；Ra1、Ra2、Ra3、Ra4、Ra5、Ra6、Ra7、Ra8相同或不同，彼此独立地选自C1-12烷基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基；X0选自O、S、NR3、CR3R3’；R3、R3’相同或不同，彼此独立地选自H、C1-12烷基、卤代C1-12烷基；R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11相同或不同，彼此独立地选自H、OH、CN、卤素、无取代或任选被一个、两个或更多个Rb取代的下列基团：C1-12烷基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基；或者，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11两两之间与它们各自连接的原子形成无取代或任选被一个、两个或更多个Rb取代的下列基团：C3-12环烷烃环、C3-12环烯烃环；每个Rb相同或不同，彼此独立地选自H、OH、CN、卤素、氧代＝O、C1-12烷基、C1-12烷基氧基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基；或者，R3和R4与其各自相连的原子形成无取代或任选被一个、两个或更多个Rc取代的3-14元杂环基；每个Rc相同或不同，彼此独立地选自H、OH、CN、卤素、氧代＝O、C1-12烷基、C1-12烷基氧基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基；m、n、p、q相同或不同，彼此独立地选自0、1、2、3、4、5、6；X选自O、S、C＝O、S＝O、S＝O2、NRX、CRX1RX2、C＝ONH；RX、RX1、RX2相同或不同，彼此独立地选自H、C1-12烷基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基；Y选自单键、O、S、C＝O、S＝O、S＝O2、NRY、CRY1RY2、C＝ONH；RY、RY1、RY2相同或不同，彼此独立地选自H、C1-12烷基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基；E选自单键、无取代或任选被一个、两个或更多个RE取代的下列基团：C3-12环烷烃环、C3-12环烯烃环、3-14元杂环、C6-14芳环、5-14元杂芳环；每个RE相同或不同，彼此独立地选自H、OH、CN、卤素、氧代＝O、C1-12烷基、C1-12烷基氧基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基；L选自单键、无取代或任选被一个、两个或更多个RL取代的C1-12烷基；每个RL相同或不同，彼此独立地选自H、OH、CN、卤素、氧代＝O、C1-12烷基、C1-12烷基氧基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基；G选自单键、无取代或任选被一个、两个或更多个RG取代的下列基团：C3-12环烷烃环、C3-12环烯烃环、3-14元杂环、C6-14芳环、5-14元杂芳环；每个RG相同或不同，彼此独立地选自H、OH、CN、卤素、氧代＝O、C1-12烷基、C1-12烷基氧基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基；Z选自H、OH、CN、卤素、无取代或任选被一个、两个或更多个RZ取代的下列基团：C1-12烷基、C1-12烷基氧基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基；每个RZ相同或不同，彼此独立地选自H、OH、CN、卤素、氧代＝O、C1-12烷基、C1-12烷基氧基、C3-12环烷基、3-14元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基。

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百度查询： 英矽智能科技(上海)有限公司 PARP7抑制剂化合物、药物组合物及其制备方法和应用