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申请/专利权人：广州白云山汉方现代药业有限公司
摘要：本发明提供一种芍药苷‑6‑O'‑苯磺酸酯的制备方法，以芍药苷粗品而非芍药苷为原料更符合芍药苷‑6‑O'‑苯磺酸酯产业化生产工艺实际需求，采用有机金属催化剂、缚酸剂和化学性质活泼的苯磺酰氯与芍药苷进行反应，与现有技术相比，显著提高芍药苷‑6‑O'‑苯磺酸酯粗品的产量，再经柱层析分离纯化后精制即可得到含量98％以上的芍药苷‑6‑O'‑苯磺酸酯，能够实现芍药苷‑6‑O'‑苯磺酸酯的产业化生产。
主权项：1.一种下式的芍药苷-6-O'-苯磺酸酯的制备方法， 其特征在于：包括以下步骤：S1：向芍药苷中加入有机溶剂、有机金属催化剂、缚酸剂、苯磺酰氯进行反应，反应终止后浓缩反应产物得到芍药苷-6-O'-苯磺酸酯粗品；S2：将所述芍药苷-6-O'-苯磺酸酯粗品经柱层析分离，收集洗脱液，得到含量至少为95％的芍药苷-6-O'-苯磺酸酯；S3：将S2所得芍药苷-6-O'-苯磺酸酯在混合溶剂中重结晶，得到含量至少为98％的芍药苷-6-O'-苯磺酸酯；S1中所述有机金属催化剂选自C1～C4的烷基卤化锡、二苯基二氯化锡、C1～C4的烷基氧化锡、C1～C4的烷基硫化锡中的至少一种；S1中所述反应的有机溶剂与所述芍药苷的体积质量比为2～10：1mLg；S1中所述反应的有机溶剂选自乙腈、四氢呋喃、丙酮、吡啶、甲基乙基酮、N,N’-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六环、二甲亚砜中的至少一种；S1中所述缚酸剂选自三乙胺、N，N'-二异丙基乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸氢钠或其组合。
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