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申请/专利权人：华东理工大学;广东工业大学
摘要：本发明提供一种β‑氨基醇类化合物的不对称合成方法，该方法包括如下步骤：1将金属铱络合物和手性氮磷三齿配体在溶剂A中混合反应制备手性铱催化剂；2将α‑溴代酮、仲胺类化合物和碱C在溶剂B中，并在步骤1中制得的手性铱催化剂催化作用下进行不对称加氢反应，反应结束后分离可获得手性β‑氨基醇。本发明涉及的手性配体L合成简便，成本低，性质稳定，具有实用价值；并且本发明底物适用性广泛，目标产物收率和对映选择性高，避免了现有技术中α‑氨基酮的分离与纯化，从而简化操作步骤，提高反应效率。
主权项：1.一种β-氨基醇类化合物的不对称合成方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）在室温下，惰性气体氛围中，将金属铱络合物与手性配体L加入至溶剂A中，制备手性铱催化剂，得到催化剂溶液；（2）将α-溴代酮（I）、胺类化合物（Ⅱ）、溶剂B和碱C混合，并加入步骤（1）制得的催化剂溶液，在一定氢气压力和温度下，进行不对称氢化反应，生成手性β-氨基醇类化合物（Ⅲ），具体反应路线如下： 其中，所述金属铱络合物选自[IrCODCl]2，所述手性配体L为手性三齿氮膦配体，所述手性配体L选自配体L1~L5中的任意一种，所述配体L1~L5的结构如下所示： ；式（I）中Ar为C4-C20芳基或杂芳基，所述胺类化合物（Ⅱ）选自C1-C20脂肪族仲胺类化合物、芳香族仲胺类化合物或C1-C20杂环仲胺类化合物中的一种；所述溶剂A选自正己烷、乙酸乙酯、1,2-二氯乙烷、甲苯、四氢呋喃、乙醇、异丙醇中的一种或多种；所述溶剂B选自二氯乙烷和或二氯甲烷，所述碱C为氢氧化钠或叔丁醇钠，所述α-溴代酮、胺类化合物和碱C的摩尔比为1:1-2:1-2。
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