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申请/专利权人：晶核生物医药科技(南京)有限公司

摘要：本发明公开了环状多肽类化合物及其应用，具体公开了一种环状多肽类化合物A和环状多肽类化合物B。所述的环状多肽类化合物A为化合物M‑L‑G和治疗性放射性核素的离子螯合形成的化合物，其中M为化合物X。所述的环状多肽类化合物B为化合物M‑L‑G和诊断性放射性核素的离子螯合形成的化合物，其中M为化合物X。该类化合物能够用于FAP相关或介导的肿瘤的诊断和治疗，肿瘤摄取高，滞留时间长，具有广泛的应用前景。

主权项：1.一种化合物M-L-G或其药学上可接受的盐M-L-G；其中，M为化合物X； -L-为化学键或-L1-X7-，其中L1为T为0、1、2、3或4；K为0、1、2、3或4；G为-X1-为R1为C1～C4亚烷基、C3～C6亚环烷基、C1～C4亚烷基-C3～C6亚环烷基或被1个或2个R1-1取代的C1～C4亚烷基；各R1-1各自独立地为C1～C4烷基、C3～C6环烷基或被1个或2个R1-1-1取代的C1～C4烷基；各R1-1-1各自独立地为C1～C4烷基或C3～C6环烷基；R2为氢或C1～C4烷基；R3为C1～C4亚烷基-3-6元亚杂环烷基、3-6元亚杂环烷基或6-12元亚杂芳基；所述3-6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；所述6-12元亚杂芳基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；R4为3-6元亚杂环烷基；所述3-6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；-X2-为-X2-1-Y1-；-X2-1-为化学键、非天然氨基酸或天然氨基酸；Y1为-X3-为-X3-1-Y2-；-X3-1-为化学键、非天然氨基酸、天然氨基酸或N被C1～C4烷基取代的天然氨基酸；Y2为R5为C1～C4烷基或被1个或2个R5-1取代的C1～C4烷基或C3～C6环烷基；各R5-1各自独立地为C3～C6环烷基、C6～C10芳基或被1个或多个R5-1-1取代的C6～C10芳基；各R5-1-1各自独立地为卤素；-X4-为化学键、或-Y2b-Lys-Y3-，L2为C1-C6亚烷基或-O-CH2CH2j-，q为0、1、2、3或4，j为0-10的整数；-Y2b-为化学键、L3和L4各自独立地为C1-C6亚烷基或-O-CH2CH2j’-，q1和q2各自独立地为0、1、2、3或4，j’各自独立地为0-10的整数；-Y3-为化学键、L5和L6各自独立地为C1-C6亚烷基或-O-CH2CH2j”-，q3和q4各自独立地为0、1、2、3或4，j”各自独立地为0-10的整数；-X5-为R7为3-6元亚杂环烷基；所述3-6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；-X7-为化学键、L7和L8各自独立地为C1-C6亚烷基或-O-CH2CH2j”’，q5和q6各自独立地为0、1、2、3或4，j”’为0-10的整数；W为-NH-CO-或-NH-CO-NH-；R8为直链的C1-10烷基；R9为NOTA、HBED-CC、NODAGA、TRAP、NOPO、PCTA、DFO、DTPA、CHX-DTPA、AAZTA或DEDPA；R10为羟基或化学键；R11为羟基或氨基；环B为所述的化合物M-L-G满足如下任一条件：1当R10为羟基时，L为化学键，G与-X4-相连；2当R10为化学键时，-L-G为-L1-X7-G，-L1-与羰基相连。

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