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申请/专利权人：浙江大学医学院附属第一医院(浙江省第一医院)
摘要：本发明公开了一种STING激动剂前药脂质体及其制备方法和应用，属于药物制剂研发技术领域。所述脂质体的原料组成包括：MSA‑2‑哌嗪环衍生物偶联物、卵磷脂、Chol‑CDM‑PEG，所述MSA‑2‑哌嗪环衍生物偶联物由STING激动剂MSA‑2和哌嗪环衍生物直接偶联或通过连接子偶联而成；所述Chol‑CDM‑PEG由胆固醇、2,5‑二羟基‑4‑甲基‑2,5‑二氧代‑3‑呋喃丙酸、聚乙二醇通过化学反应偶联而成。该脂质体在肿瘤的微酸性环境下经历外层PEG脱落和哌嗪环离子化，表面电荷从负翻转为正，有利于被细胞内吞，有效提高肿瘤对药物的摄取，增加肿瘤内部药物的渗透，实现低毒高效的治疗目的。
主权项：1.一种可离子化STING激动剂前药脂质体，其特征在于，所述脂质体的原料组成包括：MSA-2-哌嗪环衍生物偶联物、卵磷脂、Chol-CDM-PEG，所述MSA-2-哌嗪环衍生物偶联物由STING激动剂MSA-2和哌嗪环衍生物直接偶联或通过连接子偶联而成；所述Chol-CDM-PEG由胆固醇、2,5-二羟基-4-甲基-2,5-二氧代-3-呋喃丙酸、聚乙二醇通过化学反应偶联而成，所述原料通过自组装形成可离子化STING激动剂前药脂质体。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江大学医学院附属第一医院(浙江省第一医院) 一种可离子化STING激动剂前药脂质体及其制备方法和应用
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