龙图腾网&IPTOP
- 微信扫码登录
- 账号密码登录
- 短信登录/注册
买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！
申请/专利权人：湖南九维生物医药有限公司
摘要：本发明提供了一种医药中间体及其制备方法，尤其是瑞舒伐他汀叔丁酯中间体的制备方法，该方法以（3R）‑甲氧基甲氧基戊二酸氯化物单乙酯为起始原料，经多步合成、纯化，制得杂质他汀含量极低的瑞舒伐他汀叔丁酯中间体，提高了瑞舒伐他汀叔丁酯中间体的质量。
主权项：1.一种医药中间体的制备方法，所述医药中间体为瑞舒伐他汀叔丁酯中间体，其特征在于，以化合物1为起始原料，所述化合物1为（3R）-甲氧基甲氧基戊二酸氯化物单乙酯，分子式为，其中R为叔丁基，R′为甲氧基甲氧基，X为Cl；所述制备方法包括以下步骤：步骤S1，以化合物1制备化合物2；所述化合物2为3（R）-甲氧基甲氧基-7-氯-5-氧代-庚酸乙酯，分子式为，其中R为叔丁基，R′为甲氧基甲氧基，X为Cl，Y为H；步骤S2，以化合物2制备化合物3；所述化合物3为3（R）-甲氧基甲氧基-5-氧庚-6-烯酸乙酯，分子式为，其中R为叔丁基，R′为甲氧基甲氧基，Y为H；步骤S3，使用3R-5S构型诱变剂9-甲氧基-9-溴-双环[3.3.1]壬烷，通过还原反应，以化合物3制备化合物4；所述化合物4为3，5-二羟基庚-6-烯酸乙酯，分子式为，其构型为（3R，5S），其中R为叔丁基，Y为H；步骤S4，以化合物4制备化合物5；所述化合物5为（3R，5S）-3，5-（2′，2′-异亚丙基二氧基）-庚-6-烯酸叔丁酯，分子式为，其中R为叔丁基，R′和R′′为异亚丙基，Y为H；步骤S5，以化合物5制备化合物6；所述化合物6为（3R，5R）-3，5-（2′，2′-异亚丙基二氧基）-6-氧代己酸叔丁酯，分子式为，其中R为叔丁基，R′和R′′为异亚丙基；步骤S6，以化合物6制备化合物7；所述化合物7为（3R，5S）-7-碘-3，5-（2′，2′-异亚丙基二氧基）-庚-6-烯酸叔丁酯，分子式为，其中R为叔丁基，R′和R′′为异亚丙基，I为碘；步骤S7，以化合物7制备瑞舒伐他汀叔丁酯中间体；步骤S8，通过结晶去除瑞舒伐他汀叔丁酯中间体中的杂质他汀；所述步骤S8工艺如下：将瑞舒伐他汀叔丁酯中间体溶于有机溶剂中，经结晶、过滤、洗涤、减压干燥。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 湖南九维生物医药有限公司 一种医药中间体及其制备方法
免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
主营中国专利交易买卖与专利转让许可,高校科技成果推广与科技成果转化,知识产权运营管理与平台开发,科技人才专家库与科技猎头等科技服务
开放平台
担保交易
惠及多方
会员特惠
专属平台
适合多方
数据共享
功能齐全
皖公网安备 34010402703815号