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包含替莫唑胺的稳定的抗肿瘤药物组合物,以及该组合物的制备方法 

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申请/专利权人:双键医药品股份公司;物理化学问题研究院

摘要:本文涉及包含替莫唑胺的稳定的抗肿瘤药物组合物,以及该组合物的制备方法。一种稳定的抗肿瘤药物组合物,其包含替莫唑胺,盐形式的高度取代的多糖磷酸根,和酸形式的高度取代的多糖磷酸根,具体来说,替莫唑胺的重量比是5-20%,盐形式多糖的重量比是30‑80%,其余是加和至100%的酸形式多糖。在所揭示的组合物和制剂中,5-氨基咪唑-4-甲酰胺的水平低于0.5重量%的替莫唑胺。还揭示了可通过将组合物与无菌水接触获得的一种用于鞘内给药的水凝胶,该组合物的生产方法以及组合物和凝胶的应用。

主权项:1.一种具有抗肿瘤活性的水凝胶组合物,其包含:5-20重量%的替莫唑胺,30-80重量%的盐形式的高度取代的多糖磷酸根,以及余下是加和至100重量%的酸形式的高度取代的多糖磷酸根,其中,相对于替莫唑胺的重量,所述组合物包含小于0.5重量%的5-氨基咪唑-4-甲酰胺AIC,其中,多糖磷酸根是分子量为60至70kDa的右旋糖苷,其中,替莫唑胺与总多糖磷酸根的重量比为1:4至1:19,以及其中,盐是钠盐、钾盐、钙盐和或它们的混合物。

全文数据:

权利要求:

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