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含酮羰基的疏水性抗肿瘤药物及其应用 

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申请/专利权人:江苏吉贝尔药业股份有限公司

摘要:本发明提供一种含酮羰基的疏水性抗肿瘤药物及其应用。所述引入酮羰基的疏水性抗肿瘤药物由含有异氰酸酯基和酮羰基的化合物中的异氰酸酯基团与含有羟基的疏水性抗肿瘤药物上的羟基反应而得到。所述含有羟基的疏水性抗肿瘤药物包括紫杉醇、多西紫杉醇、紫杉醇衍生物及多西紫杉醇衍生物中的至少任一种。所述含酮羰基的疏水性抗肿瘤药物与多西紫杉醇相比具有更高的抗肿瘤活性。

主权项:1.一种包含酮羰基的疏水性抗肿瘤药物,其特征在于,其由含有异氰酸酯基和酮羰基的化合物中的异氰酸酯基与含有羟基的疏水性抗肿瘤药物中10位的羟基反应而得到;所述含有异氰酸酯基和酮羰基的化合物选自对异氰酸酯苯甲酮、间异氰酸酯苯甲酮、对异氰酸酯苯乙酮、对异氰酸酯基二苯酮;所述含有羟基的疏水性抗肿瘤药物选自多西紫杉醇、紫杉醇衍生物及多西紫杉醇衍生物中的至少任一种;所述紫杉醇的衍生物为具有式Ⅲ所示结构的10-去乙酰紫杉醇: 所述多西紫杉醇的衍生物具有式Ⅴ所示结构: 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10各自独立地为氢或氘,条件是其中至少有一个为氘。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 江苏吉贝尔药业股份有限公司 含酮羰基的疏水性抗肿瘤药物及其应用

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