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一种基于非对称疏水尾可电离脂质的脂质纳米粒及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

摘要:本发明提供了一种基于非对称疏水尾可电离脂质的脂质纳米粒及其制备方法和应用。本发明制备的空白脂质纳米粒,具有较强的可设计性,可生物降解性及高效的体内外递送效率,其作为药物载体用于siRNA递送,在体内外水平上,优于目前上市产品。

主权项:1.一种式I所示的化合物: 其中,L1选自A1、A2、A3相同或不同,彼此独立地不存在或者选自无取代或任选被一个、两个或更多个Ra取代的下列基团:亚C1-6烷基、亚C1-6烷基氧基、亚C2-6烯基、亚C3-8环烷基、亚3-8元杂环基、亚C6-10芳基、亚5-10元杂芳基、NH;每个Ra相同或不同,彼此独立地选自C1-10烷基;p和q相同或不同,彼此独立地选自0、1、2、3、4、5或6;J不存在或者选自H、当J不存在时,B2-J选自-OC=O-、-C=OO-;当J为H时,B2-J选自-NH-、-NHC=O-、-C=ONH-;当J为时,B2为N;B1选自N、U1、U2、G1、G2、E1、E2、J1、J2、K1、K2、Q1、Q2彼此独立地选自-OC=O-、-C=OO-、-C=ONH-、-NHC=O-、-C=OS-、无取代或任选被一个、两个或更多个Rb取代的下列基团:亚C1-6烷基、亚C1-6烷基氧基、亚C2-6烯基;每个Rb相同或不同,彼此独立地选自OH、C1-10烷基;U1、U2与J1、J2不同;和或,G1、G2与K1、K2不同;和或,E1、E2与Q1、Q2不同;n1、n2相同或不同,彼此独立地选自2-25的数,例如3、5、7、10、12和13;m1、m2相同或不同,彼此独立地选自1-25的数,例如2、4、7、9、15、18和22。

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权利要求:

百度查询: 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 一种基于非对称疏水尾可电离脂质的脂质纳米粒及其制备方法和应用

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