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申请/专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司

摘要：本发明涉及一组异二聚体多肽及其在治疗中的用途，例如用于治疗癌症。

主权项：1.一组异二聚体前体多肽，其包含：-第一异二聚体前体多肽，其包含至少两条包含CH3结构域的多肽链，其中所述两条包含CH3结构域的多肽链通过所述CH3结构域相互缔合并形成异二聚体，其中所述CH3结构域中的一个包含杵突变，并且另一个CH3结构域包含臼突变，其中所述第一异二聚体前体多肽包含第一抗原结合部分，其中所述第一抗原结合部分布置在所述两条包含CH3结构域的多肽链之一上，和-第二异二聚体前体多肽，其包含至少两条包含CH3结构域的多肽链，其中所述两条包含CH3结构域的多肽链通过所述CH3结构域相互缔合并形成异二聚体，其中所述CH3结构域中的一个包含杵突变，并且另一个CH3结构域包含臼突变，其中所述第二异二聚体前体多肽包含第二抗原结合部分，其中所述第二抗原结合部分布置在所述两条包含CH3结构域的多肽链之一上；其中包含在前体多肽中的CH3结构域属于人IgG1亚类，其中Ai在所述第一异二聚体前体多肽内，包含含有杵突变的CH3结构域的多肽链包含所述第一抗原结合部分，并且在所述第二异二聚体前体多肽内，包含具有臼突变的CH3结构域的多肽链包含所述第二抗原结合部分，或者ii在所述第一异二聚体前体多肽内，包含含有臼突变的CH3结构域的多肽链包含所述第一抗原结合部分，并且在所述第二异二聚体前体多肽内，包含具有杵突变的CH3结构域的多肽链包含所述第二抗原结合部分；并且其中Bi所述第一异二聚体前体多肽包含一条包含VL结构域和CH3结构域的多肽链，并且其中所述第二异二聚体前体多肽包含一条包含VH结构域和CH3结构域的多肽链，其中当与一对VH结构域和VL结构域缔合时，所述VL结构域和所述VH结构域与抗原特异性结合；或者ii所述第一异二聚体前体多肽包含一条包含VH结构域和CH3结构域的多肽链，并且其中所述第二异二聚体前体多肽包含一条包含VL结构域和CH3结构域的多肽链，其中当与一对VH结构域和VL结构域缔合时，所述VL结构域和所述VH结构域与抗原特异性结合；并且其中Ci包含杵突变的第一异二聚体前体多肽的CH3结构域和包含臼突变的第二异二聚体前体多肽的CH3结构域，或者ii包含臼突变的第一异二聚体前体多肽的CH3结构域和包含杵突变的第二异二聚体前体多肽的CH3结构域包含以下氨基酸取代，其中根据Kabat编号系统进行编号，其中杵突变和臼突变包含选自下表中指示的组的氨基酸取代之一： 。

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百度查询： 豪夫迈·罗氏有限公司 通过多肽链交换活化的治疗性多特异性多肽