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申请/专利权人:中国科学院上海药物研究所
摘要:本发明公开了一种一类CysLT1受体拮抗剂及其制备方法、药物组合物和用途,CysLT1受体拮抗剂结构如式I所示,式中,各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物对CysLT1受体有较强拮抗作用,可用于治疗CysLT1介导的哮喘、过敏性鼻炎等炎症性疾病,还可以用于预防和治疗神经退行性疾病,如多发性硬化症。
主权项:1.一种通式I所示的化合物,其立体异构体或其药学上可接受的盐, 式中,R1为喹啉环上的取代基,个数是1、2、3、4、5或6个,各R1独立地选自:卤素、氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基或C1-C6烷氧基;Y为C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或O-C1-C6亚烷基;X为NH、O或S;R2为Ra、Het1-Ra或其中,Het1为取代或未取代的以下基团:C3-C10环烷基、4-7元杂环烷基、C6-C10芳基或5-7元杂芳基;Ra为其中L1为取代或未取代的以下基团:C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基、C3-C10环烷基、4-7元杂环烷基、C6-C10芳基或5-7元杂芳基;m和n各自独立地为0、1、2、3或4;Z为不存在、C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基、NH、O或S;所述的取代各自独立地是指基团上的氢被选自下组的一个或多个取代基取代:C1-C6烷氧基、卤素、C1-C6卤代烷基、硝基、C1-C6烷基、羟基、氰基、氨基。
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权利要求:
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