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申请/专利权人:河南工业大学
摘要:本发明公开了一种级联氧化应激增强的壳寡糖‑阿霉素生物材料及应用,属于药物制剂技术领域,包括壳寡糖、二硫键修饰的阿霉素、4‑溴甲基‑苯硼酸和γ‑聚谷氨酸,将其制备成纳米前药,过程为制备阿霉素前药单体DOX‑ss;将DOX‑ss与4‑溴甲基‑苯硼酸PBA和壳寡糖COS共聚,得到氧化还原响应性聚合物前药PBA‑COS‑ss‑DOX;将PBA‑COS‑ss‑DOX与γ‑聚谷氨酸γ‑PGA交联自组装,即得PBA‑COS‑ss‑DOXγ‑PGA。本发明制备的纳米前药粒径分布均匀,DOX载药量高,生理条件下稳定,并能特异性靶向肝癌细胞,实现氧化还原和酯酶协同响应性增强氧化应激,促进药物释放,达到高效、低毒的抑瘤作用。
主权项:1.一种级联氧化应激增强的壳寡糖-阿霉素纳米前药,其特征在于,所述级联氧化应激增强的壳寡糖-阿霉素纳米前药的制备方法如下:先将阿霉素和含二硫键化合物通过取代反应得到含二硫键的阿霉素前药单体DOX-ss,再与壳寡糖COS、4-溴甲基-苯硼酸PBA共聚合连接,最后与γ-聚谷氨酸γ-PGA交联自组装即可;其中,所述阿霉素前药单体DOX-ss结构如式I所示;I;其中,共聚合连接、交联自组装为:在DOX-ss和壳寡糖COS、4-溴甲基-苯硼酸PBA中加入引发剂共聚后,得到聚合物前药PBA-COS-ss-DOX,结构如式II所示;随后,在PBA-COS-ss-DOX和γ-聚谷氨酸γ-PGA中加入交联剂自组装,得到级联氧化应激的壳寡糖-阿霉素纳米前药PBA-COS-ss-DOXγ-PGA;II。
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百度查询: 河南工业大学 一种级联氧化应激增强的壳寡糖-阿霉素生物材料及应用
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