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申请/专利权人：江苏海洋大学;蓝湾海洋资源开发技术创新中心
摘要：本发明涉及化合物的合成技术领域，具体公开了一种杜韦利西布中间体的合成方法，步骤1：化合物2与草酸二甲酯先发生缩合反应后，然后发生关环反应，得到化合物3；步骤2：化合物3与甲基亚磺酸钠在碱的作用下发生缩合反应，得到化合物4；步骤3：化合物4与叔丁基磺酰胺在催化剂作用下发生加成反应后脱水，得到化合物5；步骤4：化合物5与氢气在手性催化剂作用下发生不对称还原反应得到化合物6；步骤5：化合物6发生水解反应，即得到目标化合物1。本方法的起始原料以及使用的其它原料都价廉易得，通过五步即制备了目标化合物1，每步收率都较高；整个反应过程条件温和，操作简单，生产成本低，安全环保。
主权项：1.一种杜韦利西布中间体的合成方法，其特征在于：具体的合成路线如下： 具体步骤如下：步骤（1）：化合物2与草酸二甲酯先发生缩合反应后，然后发生关环反应，得到化合物3；步骤（2）：化合物3与甲基亚磺酸钠在有机强碱的作用下发生缩合反应，得到化合物4，所述有机强碱选自叔丁醇钠、叔丁醇钾、氨基钠、三苯甲基钠、KHMDS、NaHMDS或LiHMDS；步骤（3）：化合物4与叔丁基磺酰胺在路易斯酸的作用下发生加成反应后脱水，得到化合物5，所述路易斯酸选自二氯化锌、三氟化硼、三氯化铝或三氯化铁；步骤（4）：化合物5与氢气在手性金属铱络合物作用下发生不对称还原反应得到化合物6，所述手性金属铱络合物由醋酸铱与手性配体R,R-2,3-双叔丁基甲基膦喹喔啉在实验中原位生成；步骤（5）：化合物6发生水解反应，即得到目标化合物1。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏海洋大学 蓝湾海洋资源开发技术创新中心 一种杜韦利西布中间体的合成方法
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