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多酰胺类化合物、其制备方法及其医药用途 

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申请/专利权人:江苏恩华药业股份有限公司

摘要:本发明涉及医药领域,具体涉及式IA、IB和IC所示的合成多酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体和包含其的组合物,其制备方法,以及在医药领域的应用。

主权项:一种式IA所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐: 其中,R1A为H或-COOH,优选为H;R2A为-NRaAC=OORbA或-NRaAS=O2ORbA,优选为-NRaAC=OORbA,其中RaA为H或被一个或多个选自氨基、C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、卤素、羟基、硝基、氰基、NH2C=O-、C1-6烷氧基的基团取代的C1-6烷基,优选为H或被氨基、C1-6烷基氨基、或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基,更优选为H或被氨基、C1-6烷基氨基取代的C1-6烷基,RbA选自C1-6烷基、C6-14芳基、5-14元杂芳基、C3-8环烷基、3-8元杂环基,优选为选自C1-6烷基、3-8元杂环基,更优选为选自C1-6烷基、更优选为选自C1-6烷基、上述RbA基团任选被一个或多个选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、NH2C=O-、C1-6烷氧基的基团取代,ReA和RfA各自独立地为-CH2n1A-和-CH2n1A’-,n1A和n1A’各自独立地选自0、1、2和3,优选为2,且n1A和n1A’不同时为0,WA选自-NH-C=O-、-NH-S=O2-、-NR5A-、-O-、-S-、-S=O2-,优选为选自-O-、-S=O2-,R5A选自H、C1-6烷基、脒基、HOOC-CH2n3A-,n3A选自1、2和3;或者R1A和R2A连同其连接的碳原子形成任选取代的9-10元双环部分;优选地,所述双环部分连同其所连接的哌啶环形成选自以下的结构: 当Q1A-Q4A中的任意一个为N时,其余为C,或Q1A-Q4A均为C;W1A和W2A各自独立地为-C=O-NH-,-NH-C=O-,-S=O2-NH-,-NH-S=O2-,-S-,-O-,-NR6A-,-NR6A-CH2-,被一个或多个选自-NH2、-OH、卤素、硝基、氰基、C1-6卤代烷基、NH2C=O-、C1-6烷氧基的基团任选取代的-CH2n2A-,或不存在,其中,R6A选自H、C1-6烷基、脒基、HOOC-CH2n3A-;优选W1A和W2A不能同时不存在,W3A为被一个或多个选自NH2、-OH、卤素、硝基、氰基、C1-6卤代烷基、NH2C=O-、C1-6烷氧基的基团任选取代的-CH2n2A-,n2A选自0、1、2和3,更优选地,所述双环部分连同其所连接的哌啶环形成选自以下的结构: 更优选为选自再更优选选自R3A选自H或-CH2mANRcARdA;RcA和RdA各自独立地选自H、C1-6烷基、脒基、C1-6烷氧基羰基;R4A选自卤素、NO2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、氰基、NH2C=O-、C1-6烷氧基;mA和nA各自独立地为0、1、2、3、4或5。

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