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多黏菌素化合物及其药物组合物和用途 

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申请/专利权人:云顶新耀医药科技有限公司

摘要:本发明提供式I的多黏菌素化合物及其盐、溶剂化物及经保护形式、包含式I化合物的药物组合物,以及该化合物及组合物在治疗方法,诸如治疗微生物感染的方法中的用途。式I化合物表示如下:其中‑R15为以下基团:且‑R16为氢;‑R17为氢;‑L‑为共价键或亚甲基;且‑Ar为任选经取代的芳基。基团‑X‑、‑R1、‑R2、‑R3、‑R4及‑R8如本文中所定义。

主权项:1.一种式I化合物, 其中:-X-表示-CO-;-R1与处于其所连接的碳的α位的羰基及氮一起为苯丙氨酸、亮氨酸、正亮氨酸、缬氨酸或正缬氨酸残基;-R2为任选经一个羟基取代的C1-4烷基;-R3与处于其所连接的碳的α位的羰基及氮一起为苏氨酸残基;-R4与处于其所连接的碳的α位的羰基及氮一起为Dap;-R8为氢或甲基;且-R15为以下基团: 其中:-R16为氢;-R17为氢;-L-为共价键或亚甲基;-Ar为任选经取代的芳基,诸如经取代的苯基,及其盐、溶剂化物及经保护形式。

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权利要求:

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