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申请/专利权人:武汉大学
摘要:本发明公开了由以下通式I或通式II表示的铁‑氮杂环卡宾化合物及其药学上可接受的盐,以及包含该类化合物的药物组合物在制备具备光动力治疗功能的药物中的用途。根据本发明的所述铁‑氮杂环卡宾化合物具有显著的光化学反应活性,因此,这些化合物在肿瘤光动力治疗中具有很大潜力。此外,本发明引入不同的取代基团调控此类化合物的吸收峰,并引入不同的药学成盐形式以调控水溶性与生物安全性,在肿瘤细胞试验中表现出良好的光动力治疗效果。
主权项:1.一类由以下通式I或通式II表示的铁-氮杂环卡宾化合物及其药学上可接受的盐,以及包含该类化合物的药物组合物在制备具备光动力治疗功能的药物中的用途: 其中,通式I中,Fe为FeIII或FeIV,在通式II中,Fe为FeIII;n为阳离子部分所带电荷数以及阴离子数,当Fe为FeIII时,n=1,当Fe为FeIV时,n=2;X为成盐所需阴离子,选自Cl ̄,Br ̄,I ̄,BF4 ̄,PF6 ̄,BPh4 ̄,SO3CF3 ̄,OAc ̄或OTf ̄;R1为氢、取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的饱和或不饱和的C3-C6环烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的含有1或2个选自N和O的杂原子的饱和或不饱和的四至六元杂环基、取代或未取代的含有1或2个选自N和O的杂原子的五至六元杂芳基、取代或未取代的C1-C4烷氧基、取代或未取代的C1-C4酰基、取代或未取代的C1-C4烷基酰胺基、取代或未取代的C1-C4烷氨基、取代或未取代的C1-C4季铵基、取代或未取代的C1-C4酯基;其中,所述“取代”是指所述基团含有1或2个Ra取代基,所述Ra选自羟基、氨基、氰基、硝基、卤素、C1-C3烷氧基、C1-C3烷氧基羰基、C3-C6环烷基、苯基、萘基、含有1或2个选自N和O的杂原子的饱和或不饱和的四至六元杂环基、含有1或2个选自N和O的杂原子的五至六元杂芳基;R2为氢、卤素原子、醛基、取代或未取代的C1-C3烷基、取代或未取代的饱和或不饱和的C5-C6环烷基、苯基、萘基、取代或未取代的含有1或2个选自N和O的杂原子的饱和或不饱和的五或六元杂环基、取代或未取代的含有1或2个选自N和O的杂原子的五或六元杂芳基、取代或未取代的C1-C3烷氧基、取代或未取代的C1-C3酰基;其中,所述“取代”是指所述基团含有1或2个Rb取代基,所述Rb选自羟基、卤素、C1-C3烷氧基、C5-C6环烷基、苯基、萘基。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 武汉大学 一类铁-氮杂环卡宾化合物及其药学可用的盐、组合物的光动力治疗的用途
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