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申请/专利权人：吉林大学
摘要：本发明属于医药物技术领域，涉及一种克服阿霉素耐药的脂质体前药的制备和应用，本发明设计合成了一种二硫键连接布喹那BQR和阿霉素DOX的前药。在此基础上将前药用构建的靶向脂质体DSPE‑PEG2000‑FA进行包载制备了叶酸靶向的脂质体前药，制备方法简便，稳定性好，实现了药物的高效包载和递送,能够稳定缓释且安全性高。该脂质体前药可靶向肿瘤表面的叶酸受体，在肿瘤细胞内高水平GSH的作用下，二硫键断裂并释放BQR和DOX。BQR能诱导肿瘤细胞铁死亡，并阻碍其DNA修复，可协同阿霉素杀伤肿瘤细胞同时克服细胞对阿霉素耐药。本发明制备的脂质体前药实现了药物的靶向递送，具有较好的体外抗肿瘤活性同时克服阿霉素耐药，具有广阔的发展前景。
主权项：1.一种基于二硫键连接的布喹那BQR和阿霉素DOX的前药化合物，其特征在于，具有如下所示的结构式： 其中n为1-6的整数。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 吉林大学 一种克服阿霉素耐药的脂质体前药的制备和应用
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