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申请/专利权人：耶达研究及发展有限公司;达纳-法伯癌症研究所公司;贝丝以色列女执事医疗中心
摘要：本文公开了用于调节Pin1活性的包含亲电部分和刚性部分的化合物。所述刚性部分包含至少一个能够与氢原子形成氢键的官能团，其中所述亲电部分和所述刚性部分经排列使得所述亲电部分能够与Pin1的Cys113残基共价结合，和所述刚性部分能够与Pin1的Gin131和His157残基形成氢键。进一步公开了具有以下式Id的新化合物以及包含这种化合物的文库：式Id其中虚线、W、X、Y、Z、Ra‑Rc、R1、R2、L1、L2和n如本文定义。进一步公开了通过筛选化合物的文库来鉴定能够调节Pin1活性的化合物的方法。
主权项：1.一种具有以下式Id的化合物： 式Id其中：虚线代表饱和键；W为O；X为卤代；Y和Z各自为O；Ra-Rc各自为氢；L1为键；L2为具有1-4个碳原子的亚烷基；n为2；R1选自-CH2-CCH33和被三唑取代的烷基，其中所述烷基具有1-4个碳原子；和R2选自氢和具有1-4个碳原子的烷基，其中所述三唑具有以下式III： 式III其中R4为取代或未取代的苯基，其中当所述苯基被取代时，取代基选自羟基、1-4个碳原子的烷基、长度为1-4个碳原子的羟基烷基、卤代、1-4个碳原子的-O-烷基、-O-环烷基、-C＝O-R’、-C＝O-O-R’、R’C＝O-O-、-S＝O2-NR’R”和R’S＝O2-NR”-，其中-O-环烷基中的环烷基选自环丙烷基、环丁烷基、环戊烷基、环戊烯基、环己烷基、环己二烯基、环庚烷基、环庚三烯基和金刚烷基，以及其中R'和R”当存在时各自独立地为氢或1-4个碳原子的烷基。
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百度查询： 耶达研究及发展有限公司 达纳-法伯癌症研究所公司 贝丝以色列女执事医疗中心 Pin1活性的调节剂及其用途
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