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申请/专利权人:恒敬合创生物医药(浙江)有限公司
摘要:本发明公开了一种索马鲁肽的合成方法,以二十九肽为原料,水为溶剂,通过调节反应体系中的pH,控制反应的进程;主要包括如下步骤:1二十九肽与侧链活性酯以纯水为溶剂进行反应,得到中间体;2将中间体与二肽活性酯进行缩合反应,得到索马鲁肽前体;3将索马鲁肽前体脱保护,得到索马鲁肽粗品。本发明提供的索马鲁肽的合成方法中,采用连续化反应,通过无机酸碱调节pH的情况下,不分离中间态,制备索马鲁肽;采用纯水作为溶剂,环境友好;制备的索马鲁肽收率达75%以上,HPLC纯度≥99%。
主权项:1.一种索马鲁肽的合成方法,其特征在于,所述合成方法中,以二十九肽为原料,水为溶剂,通过调节反应体系中的pH,控制反应的进程;主要包括如下步骤:1二十九肽与侧链活性酯以纯水为溶剂进行反应,得到中间体;2将中间体与二肽活性酯进行缩合反应,得到索马鲁肽前体;3将索马鲁肽前体脱保护,得到索马鲁肽粗品;其中,所述的二十九肽为GLP-1的9-37肽;所述侧链活性酯已脱保护;具体的合成路线如下: 所述侧链sidechain的结构如下:
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权利要求:
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