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(1S,3S)-3-羟基环己烷-1-甲酸化合物的生物催化合成 

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申请/专利权人:百时美施贵宝公司

摘要:描述了用于制备1S,3S‑3‑羟基环己烷‑1‑甲酸的改进方法及其中间体。这些化合物可用作用于制备氨基甲酰氧基甲基三唑环己基酸LPA拮抗剂的中间体。

主权项:1.一种制备式I的化合物的方法: 所述方法包括1在使用或不使用无机碱或有机碱的情况下,使其式II的化合物: 与卤化试剂或磺酰化试剂在极性非质子溶剂或溶剂混合物中接触;在一定温度下接触一定时间以足以进行脱氧-官能化以产生式III的化合物: 其中R是Cl、Br、I、OMs、OTs或OTf;2在分离或不分离所述式III的化合物的情况下,在使用或不使用膦配体和无机碱或有机碱的情况下,使所述式III的化合物与钯催化剂在水和极性非质子溶剂中接触;用一氧化碳吹扫;在一定温度和压力下接触一定时间以足以进行羰基化以产生所述式I的化合物。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 百时美施贵宝公司 (1S,3S)-3-羟基环己烷-1-甲酸化合物的生物催化合成

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