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申请/专利权人：海南三帝制药有限公司
摘要：本发明提供一种盐酸二甲卡因的制备工艺。本发明盐酸二甲卡因的制备工艺包括以下步骤：将3‑二乙基氨基‑2,2‑二甲基丙醇、二氯甲烷和三乙胺混合，惰性气体保护；滴加对硝基苯甲酰氯的二氯甲烷溶液，25‑30℃反应8‑16h，经纯化，得中间体EJK‑101；2将中间体EJK‑101、水和浓盐酸混合，制得EJK‑101溶液，搅拌，加入水、铁粉、浓盐酸和配制总体积量30％‑40％的EJK‑101溶液，升温至58‑62℃时滴加剩余的EJK‑101溶液，维持64‑70℃反应8‑16h，经纯化，得中间体EJK‑103；3将中间体EJK‑103和乙酸乙酯混合，冰浴下搅拌，滴加1.0‑1.5molL的盐酸乙酸乙酯溶液，滴加完成后继续反应1‑2h，抽滤，干燥，得目标产物。采用本发明工艺制备盐酸二甲卡因，纯度高，总杂含量低，有效降低杂质含量，提高药物安全性。
主权项：1.一种盐酸二甲卡因的制备工艺，其特征在于，包括以下步骤：1中间体EJK-101制备S1、将中间体EJK-002、二氯甲烷和三乙胺加入反应容器中，通入惰性气体保护；S2、25-30℃温度下滴加对硝基苯甲酰氯的二氯甲烷溶液，25-30℃反应8-16h，经纯化，得中间体EJK-101；所述中间体EJK-002为3-二乙基氨基-2,2-二甲基丙醇；2中间体EJK-103制备将中间体EJK-101、水和浓盐酸混合，制得EJK-101溶液，EJK-101溶液的pH值为4-5；开启搅拌，分别加入水、铁粉、浓盐酸和配制总体积量30％-40％的EJK-101溶液，升温至58-62℃时滴加剩余的EJK-101溶液，64-70℃反应8-16h，经纯化，得中间体EJK-103；3将中间体EJK-103和乙酸乙酯加入反应容器中，冰浴下搅拌至EJK-103溶解，滴加1.0-1.5molL的盐酸乙酸乙酯溶液，pH值为5-6时停止滴加，滴加完成后继续反应1-2h，抽滤，抽滤饼干燥，得目标产物。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 海南三帝制药有限公司 一种盐酸二甲卡因的制备工艺
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