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申请/专利权人：晶核生物医药科技(南京)有限公司

摘要：本发明公开了一种肽脲素衍生物、含其的药物组合物及其应用。该衍生物如式I所示。该衍生物既可以用于PSMA阳性前列腺癌的手术前显影诊断及分级，也可以用于各个分型和分期的前列腺癌的治疗，达到诊疗一体化，具有广泛的应用前景。

主权项：1.一种如式I所示的肽脲素衍生物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物； 其中，L为-L1-L2-或-L3-L4-L5-；L1为5～12元碳杂环、5～12元杂芳环、被R1-1取代的5～12元碳杂环或被R1-2取代的5～12元杂芳环；所述的碳杂环中，杂原子的数量为1个、2个或3个，杂原子选自N、O和S中的一种或多种；所述的杂芳环中，杂原子的数量为1个、2个或3个，杂原子选自N、O和S中的一种或多种；R1-1和R1-2独立地为F、Cl、Br或C1～C3烷基；所述的L1通过N原子与R相连；L2为键、5～12元碳环、5～12元碳杂环、6～14元芳环、5～12元杂芳环、被R2-1取代的5～12元碳环、被R2-2取代的5～12元碳杂环、被R2-3取代的6～14元芳环或被R2-4取代的5～12元杂芳环；所述的碳杂环中，杂原子的数量为1个、2个或3个，杂原子选自N、O和S中的一种或多种；所述的杂芳环中，杂原子的数量为1个、2个或3个，杂原子选自N、O和S中的一种或多种；R2-1、R2-2、R2-3和R2-4独立地为F、Cl、Br或C1～C3烷基；所述的L2与相连；L3为-NR3-1-或-NR3-2-L3-1-；所述的L3通过N原子与R相连；R3-1和R3-2独立地为H或C1～C3烷基；L3-1为C1～C3亚烷基；L4为3～6元单环碳环、5～12元桥环碳环、5～12元碳杂环、6～14元芳环、5～12元杂芳环、被R4-1取代的5～12元碳杂环、被R4-2取代的6～14元芳环、被R4-3取代的5～12元杂芳环或被R4-4取代的5～12元桥环碳环；所述的碳杂环中，杂原子的数量为1个、2个或3个，杂原子选自N、O和S中的一种或多种；所述的杂芳环中，杂原子的数量为1个、2个或3个，杂原子选自N、O和S中的一种或多种；R4-1、R4-2、R4-3和R4-4独立地为F、Cl、Br或C1～C3烷基；L5为键、5～12元碳环、5～12元碳杂环、6～14元芳环、5～12元杂芳环、被R5-1取代的5～12元碳环、被R5-2取代的5～12元碳杂环、被R5-3取代的6～14元芳环或被R5-4取代的5～12元杂芳环；所述的碳杂环中，杂原子的数量为1个、2个或3个，杂原子选自N、O和S中的一种或多种；所述的杂芳环中，杂原子的数量为1个、2个或3个，杂原子选自N、O和S中的一种或多种；R5-1、R5-2、R5-3和R5-4独立地为F、Cl、Br或C1～C3烷基；所述的L5与相连；当L4为3～6元单环碳环时，L3为-NR3-1-；R为含有放射性金属离子的基团或能够光学成像的基团。

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