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申请/专利权人：霍华休斯医学研究院
摘要：本文件涉及用于调控配体门控离子通道LGIC活性的材料和方法。例如，提供了包含至少一个LGIC亚基的经修饰的LGIC，所述LGIC亚基具有经修饰的配体结合域LBD和或经修饰的离子孔域IPD。还提供了可以结合并激活经修饰的LGIC的外源LGIC配体，以及调控跨哺乳动物细胞膜的离子转运的方法、调控哺乳动物中的细胞兴奋性的方法和治疗具有通道病的哺乳动物的方法。
主权项：1.经修饰的配体门控的离子通道LGIC或编码所述经修饰的LGIC的核酸在制备用于治疗哺乳动物中的通道病的药物组合物中的用途，其中所述药物组合物用于方法中，所述方法包括：对所述哺乳动物中的细胞施用所述经修饰的LGIC或编码所述经修饰的LGIC的核酸；和对所述哺乳动物施用外源LGIC配体，所述经修饰的LGIC包含至少一个经修饰的LGIC亚基，所述经修饰的LGIC亚基包含：人α7烟碱乙酰胆碱受体α7-nAChR配体结合域LBD，其包含L131G氨基酸取代、Q139L氨基酸取代和Y217F氨基酸取代，和离子孔域IPD，其中所述IPD是来自选自下组的受体的IPD：甘氨酸受体GlyRIPD、血清素3受体5HT3IPD、γ-氨基丁酸GABA受体IPD和α7烟碱乙酰胆碱受体α7-nAChRIPD，并且其中所述外源LGIC配体选择性结合所述经修饰的LGIC，并且其中选择性结合所述经修饰的LGIC的所述外源LGIC配体选自下组：化合物0780、化合物0782、化合物0785、化合物0788、化合物0789、化合物0791、化合物0793、化合物0794、化合物0795、化合物0798、化合物0799、化合物0800、化合物0801、化合物0802、化合物0803、化合物0804、化合物0805、化合物0807、化合物0808、化合物0812、化合物0813、化合物0783、化合物0784、化合物0790和化合物0792。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 霍华休斯医学研究院 经修饰的配体门控的离子通道及使用方法
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