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单环β-内酰胺化合物及其用途 

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申请/专利权人:苏州信诺维医药科技股份有限公司

摘要:本发明公开了通式I所示的单环‑β内酰胺化合物或其酯、其立体异构体以及其药学上可接受的盐,本发明还公开了包含通式I所示的单环‑β内酰胺化合物或其酯、其立体异构体以及其药学上可接受的盐的药物组合物及其用于治疗细菌感染的用途。

主权项:1.式I所示化合物: 其中,R1和R2各自独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基;或者R1和R2与其相连的碳原子一起形成C3-C6环烷基,或者R1和R2与其相连的碳原子一起形成C3-C6杂环烷基;其中所述C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基任选地被C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、羟基取代;R3选自H、C1-C6烷基、卤素,其中所述C1-C6烷基任选地被卤素或羟基取代;L1选自-NH-C=O-T-,其中所述T不存在;X选自5-6元杂芳基或苯基;其中所述5-6元杂芳基含有1、2或3个选自N、O、S的杂原子作为环上原子,并且其中所述5-6元杂芳基任选地被P取代,P选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、卤素、NR4R4’、羟基,其中所述C1-4烷基任选地进一步被羟基、C1-4烷氧基、NR4R4’取代;Y选自5-6元杂芳基或4-6元杂环烷基;其中所述5-6元杂芳基或4-6元杂环烷基含有1、2或3个选自N的杂原子作为环上原子,并且所述5-6元杂芳基或4-6元杂环烷基任选地被Q取代,Q选自卤素、C1-4烷基、NR4R4’、羟基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基,其中所述C1-4烷基任选地被羟基、C1-4烷氧基、NR4R4’取代;R4和R4’各自独立地选自H或C1-4烷基;L2不存在或选自-NR4m-C1-4亚烷基-NR4n-、-NR4m-C1-4亚烷基-NR4-C=NR4-NR4-、-C1-4亚烷基-NR4-C1-4亚烷基-;其中m为0或1、n为1或2;C1-4亚烷基任选地被C1-4烷基、NH2、-C1-4亚烷基-NH2取代;A选自M或-CO-M,其中M选自其中R8选自H、C1-C6烷基、羟基、C1-4烷氧基;R9、R10、或R11各自独立地选自H、卤素、CN或OR12,R12为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基羰基或-CO-NH2;R14和R15各自独立地选自:H、C1-6烷基、卤素、氰基、OR16;其中R16选自H、C1-C6烷基;L3不存在或为-O-;Z选自N、CR13,其中R13选自H、或卤素;或其立体异构体以及其药学上可接受的盐。

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