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申请/专利权人:辽宁友之泰医药科技有限公司;浙江师范大学
摘要:本发明提供了一种1‑氨基‑4‑环戊基哌嗪的制备方法,属于医药合成技术领域。本发明以哌嗪为起始原料,通过亚硝化反应引入亚硝基,然后通过取代反应和还原反应制得1‑氨基‑4‑环戊基哌嗪,其中,亚硝基的引入一方面作为胺基的潜在官能团,另一方面作为保护基,使得中间体和产物的纯化简单,从而得到高纯度、高收率的1‑氨基‑4‑环戊基哌嗪。本发明的合成方法步骤简单,起始原料为哌嗪,廉价易得,减少了高污染、高毒性试剂的使用,操作安全,环境友好;反应条件温和,不需要严格的低温条件,反应时长短,适合工业化生产。
主权项:1.一种1-氨基-4-环戊基哌嗪的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将哌嗪、亚硝酸盐、酸和水混合,进行亚硝化反应,得到单亚硝基哌嗪;在保护气体中,将所述单亚硝基哌嗪、碱试剂、溴代环戊烷和有机溶剂混合,进行取代反应,得到1-环戊基-4-亚硝基哌嗪;将所述1-环戊基-4-亚硝基哌嗪、尿素、锌粉和氨水混合,进行还原反应,得到1-氨基-4-环戊基哌嗪;所述单亚硝基哌嗪为所述1-环戊基-4-亚硝基哌嗪为
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