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摘要：本发明涉及式X化合物和其盐、溶剂化物、互变异构体、N‑氧化物、立体异构体、多晶型物和或前药。还公开了式X化合物用于治疗坏死性凋亡和或抑制和或降解MLKL的用途。
主权项：1.一种式X化合物：MLKLi-L-E3LX其中E3L是E3连接酶结合部分；L是将MLKLi与E3L共价地连接的接头；并且MLKLi是式I的基团： 其中J选自以下部分J1和J2： A1和A4独立地选自N和C；A2和A3独立地选自N、NR1、CH、O和S；其中A1、A2、A3和A4中的至少一者选自N、NR1、O和S；A5是CH或N；A6是N或CR2；R1和R3独立地选自H和任选取代的C1-6烷基；R2选自：iH，ii任选取代的C1-4烷基酰胺基，iii任选取代的C1-4烷基芳基，iv任选取代的C2-4炔基，v任选取代的芳基，vi任选取代的5元或6元杂环基，vii氰基；X选自任选取代的C1-6烷基、任选取代的卤代C1-6烷基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的环烷基、任选取代的卤代环烷基、任选取代的芳基、任选取代的烷基芳基、任选取代的C1-6烷基环烷基和任选取代的氨基；Y和Z独立地选自H、R4、-OR4、-NR4R4'和卤代，其中Y和Z中的至少一者是H；R4选自任选取代的C1-6烷基、任选取代的芳基、任选取代的C1-6烷基芳基、任选取代的杂环基、任选取代的C1-6烷基杂环基、任选取代的环烷基、任选取代的C1-6烷基C3-10环烷基、任选取代的C3-10环烷基芳基、任选取代的C3-10环烷基杂环基、任选取代的C3-10环烷基C3-10环烷基、任选取代的3-6元非芳香族杂环基-芳基、任选取代的3-6元非芳香族杂环基C3-10环烷基和任选取代的3-6元非芳香族杂环基-3-10元杂环基；R4'是H或任选取代的C1-6烷基，并且R5选自H、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-10环烷基和任选取代的芳基；或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体、N-氧化物、立体异构体和或前药。
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百度查询： 阿纳克西斯制药股份有限公司 双官能芳基磺酰胺化合物
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