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氨基酸胺-硼烷化合物及其制备方法和应用 

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摘要:本发明公开了氨基酸胺‑硼烷化合物及其制备方法和应用,属于肿瘤治疗药物技术领域。通过氨基酸中官能团的保护、硼烷络合和脱保护反应,得到式Ⅰ所示的氨基酸胺‑硼烷化合物。细胞实验结果显示,肿瘤细胞对此类化合物的摄取能力远高于硼中子俘获临床治疗药物4‑二羟基硼基‑L‑苯丙氨酸BPA,且没有出现任何毒性的迹象,表明其具有作为硼中子俘获治疗新型硼递送剂的重要潜力。

主权项:1.氨基酸胺-硼烷化合物,其特征在于,具有如式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,以及所述的式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐的立体异构体、同位素产品和衍生物: 其中,R为氢原子、烷基、芳基、杂芳基、含有取代基的烷基、含有取代基的芳基或含有取代基的杂芳基;R′为氢原子、烷基或含有取代基的烷基。

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