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摘要：本发明提供用于制备化合物I的合成中的关键中间体的高效方法，该等方法可广泛应用且可提供具有各种取代基的所选组分。
主权项：1.一种用于制备化合物I的方法， 其包含以下步骤：1使化合物1 与下式化合物2 其中X选自Cl、Br及I；Y选自OR9、NHOC1-3烷基、Cl、Br及I；且R9选自C1-3烷基及C1-3羟烷基；在合适溶剂中反应以生成下式化合物3a或3b 2在酸的存在下，将化合物3a或3b转化为下式化合物4 3随后在醇溶剂中使化合物4与原甲酸三烷基酯反应以生成下式化合物5 其中R1是C1-6烷基；且R3'选自C1-6烷基；4在碱性条件下水解化合物5以形成下式化合物6 其中R1及X是如上文定义；5随后活化化合物6的羧酸部分，且使其与手性助剂反应以形成下式化合物6a 其中Xa是手性助剂，且R1及X是如上文定义；6随后在手性助剂的存在下，在甲基供体的存在下，使化合物6a与碱反应形成下式化合物6b 其中R1、X及Xa是如上文定义；7移除Xa以获得下式化合物7 其中R1及X是如上文定义；8随后在金属催化剂的存在下使化合物7与化合物8反应 以生成下式化合物9 9还原化合物9中的硝基，形成下式化合物10 10使用合适偶合剂使化合物10环化以生成下式化合物11 所述偶合剂选自PyBOP、HATUHOBt、EDAC、草酰氯、特戊酸酐、特戊酰氯、DPPCL、DMC或TCFH；11在酸的存在下，使酮官能基去遮蔽以生成化合物12 12a在还原剂的存在下，使用氨等效物或12b在胺源、不同再循环系统及辅因子的存在下，使用转氨酶还原化合物12以生成化合物13中的胺立体对称中心 13其随后与化合物14偶合 以生成化合物I
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