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摘要:本发明涉及糖苷酶抑制剂技术领域,具体涉及一种1‑脱氧野尻霉素衍生物及其制备方法和应用。1‑脱氧野尻霉素DNJ是从桑科植物、动物或微生物的次级代谢产物中分离到的天然产物,对α‑葡萄糖苷酶具有强抑制作用,DNJ及其衍生物具有重要的药用价值。在对DNJ的修饰中发现,不同取代方式得到的衍生物与不同的酶结合时,所结合的活性中心以及作用方式存在很大的不同,从而会导致其对酶的抑制活性存在较大的差异。为了克服现有技术存在的1‑脱氧野尻霉素衍生物性能难以预期、亲和力和糖苷酶抑制活性不佳的问题,本发明提供了一种具有较好亲和力和优异的糖苷酶抑制活性的1‑脱氧野尻霉素衍生物。
主权项:1.一种1-脱氧野尻霉素衍生物,其特征在于,该衍生物具有式1所示结构:式1:其中,R1选自芳基、C1-C10的烷基、C1-C10的烷氧基、羟基或卤素中的一种;R2选自氢或C1-C20的烷基中的一种;R3、R4、R5、R6各自独立地选自H、苄基和取代的苄基,取代的苄基上的取代基选自C1-C10的烷基、C1-C10的烷氧基、羟基、硝基和卤素中的一种;且式1所示结构满足以下情况一至情况五中的一种:情况一:当R1选自芳基时,n=4-18,以及R1具有式R-1所示的结构;式R-1:其中,R7选自H、羟基和C1-C6的烷基中的至少一种;情况二:当R1选自C1-C10的烷基时,n=7-18,以及R2选自C1-C20的烷基中的一种;情况三:当R1选自C1-C10的烷氧基时,n=9-18,以及R2选自H和C1-C20的烷基中的一种;情况四:当R1选自羟基时,n=4-18,以及R2选自H和C1-C20的烷基中的一种;情况五:当R1选自卤素时,n=6-18,以及R2选自H和C1-C20的烷基中的一种。
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百度查询: 中国科学院化学研究所 1-脱氧野尻霉素衍生物及其制备方法和应用
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