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申请/专利权人：迈得诺医疗科技集团有限公司
申请日：2024-11-18
公开（公告）日：2025-01-03
公开（公告）号：CN119241653A
专利技术分类：..含有5~11个氨基酸[2006.01]
专利摘要：本发明提供一种镥[177Lu]氧奥曲肽前体化合物的制备方法，其包括通过固相合成法，使Fmoc‑ThrtBu‑OH、Fmoc‑CysTrt‑OH、Fmoc‑ThrtBu‑OH、Fmoc‑LysBoc‑OH、Fmoc‑D‑TrpBoc‑OH、Fmoc‑TyrtBu‑OH、Fmoc‑CysTrt‑OH、Fmoc‑D‑Phe‑OH和DOTA‑tBu3‑CO2H在王树脂上依次进行偶联反应，得到DOTA‑tBu3‑D‑Phe‑CysTrt‑TyrtBu‑D‑TrpBoc‑LysBoc‑ThrtBu‑CysTrt‑ThrtBu‑王树脂，再进行氧化反应使其中的两个Cys脱除Trt保护基并且彼此之间形成二硫键从而环化，然后进行裂解反应去除王树脂和保护基，得到式I所示的镥[177Lu]氧奥曲肽前体化合物。该制备方法能够显著提升所制备的镥[177Lu]氧奥曲肽前体化合物的纯度，降低杂质含量，提高产物收率，简化后续纯化工艺，为镥[177Lu]氧奥曲肽的规模化工业生产和临床推广应用奠定了基础。
专利权项：1.一种式I所示的镥[177Lu]氧奥曲肽前体化合物的制备方法，其包括通过固相合成法，使Fmoc-ThrtBu-OH、Fmoc-CysTrt-OH、Fmoc-ThrtBu-OH、Fmoc-LysBoc-OH、Fmoc-D-TrpBoc-OH、Fmoc-TyrtBu-OH、Fmoc-CysTrt-OH、Fmoc-D-Phe-OH和DOTA-tBu3-CO2H在王树脂上依次进行偶联反应，得到DOTA-tBu3-D-Phe-CysTrt-TyrtBu-D-TrpBoc-LysBoc-ThrtBu-CysTrt-ThrtBu-王树脂，再进行氧化反应使其中的两个Cys脱除Trt保护基并且彼此之间形成二硫键从而环化，然后进行裂解反应去除王树脂和保护基，得到式I所示的镥[177Lu]氧奥曲肽前体化合物，
百度查询： 迈得诺医疗科技集团有限公司 一种镥[177Lu]氧奥曲肽前体化合物的制备方法
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