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申请/专利权人：深圳市第二人民医院(深圳市转化医学研究院)

申请日：2024-09-24

公开（公告）日：2025-01-14

公开（公告）号：CN119306633A

专利技术分类：.由不涉及形成氨基甲酸酯基的反应[2006.01]

专利摘要：本发明涉及有机合成技术领域，特别是涉及一种β3‑氨基酸衍生物的合成方法。本发明选用天然α‑氨基酸为起始原料，经过九步反应制备出终产物β3‑氨基酸衍生物；该合成方法反应条件温和，绿色环保，立体选择性好，总产率较高。本发明方法所采用的原料及各种试剂均价廉易得，成本低，后处理简单，分离纯化简单方便；为产品的工业化规模生产和商品化创造了良好的条件本发明方法所采用的原料及辅料无毒，生产过程无污染，环境友好，符合国家的绿色产业政策。

专利权项：1.一种β3-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1，化合物2的合成：a.将α-氨基酸溶于甲醇，冰水浴冷却到5℃以下，加入二氯亚砜后加热回流反应，减压浓缩得到α-氨基酸甲酯盐酸盐；b.将所述α-氨基酸甲酯盐酸盐溶于四氢呋喃水混合溶剂，加入碳酸氢钠固体和Boc酸酐反应得到N-Boc保护氨基酸甲酯；c.将所述N-Boc保护氨基酸甲酯溶于无水四氢呋喃，冷却到-50℃以下，加入四氢铝锂静置，升温到室温反应得到N-Boc保护氨基醇；d.将所述N-Boc保护氨基醇溶于乙腈，加入IBX，加热回流反应得到化合物2；所述化合物2结构式如下：步骤2，化合物4的合成：将所述化合物2溶于异丙醇，加入Wittig试剂和碳酸钾固体，反应得到化合物4；所述化合物4的结构式如下：步骤3：化合物5的合成：将所述化合物4溶于无水二氯甲烷，冷却到-78℃，加入二异丁基氢化铝反应得到中间体伯醇；将所述中间体伯醇溶于丙酮，冷却到0℃，加入对甲苯磺酸反应得到化合物5；所述化合物5的结构式如下：步骤4：化合物6的合成：将所述化合物5溶于四氢呋喃甲醇水混合溶剂，加入高碘酸钠固体，于室温下反应得到中间体N-Boc保护β3-氨基酸；将所述中间体N-Boc保护β3-氨基酸溶于丙酮，加入碳酸钾固体和碘甲烷，加热回流反应得到化合物6；所述化合物6为β3-氨基酸衍生物，结构式如下：化合物1～6中的R为烷基，苯甲基，苯基或杂环。

百度查询： 深圳市第二人民医院(深圳市转化医学研究院) 一种β³-氨基酸衍生物的合成方法