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申请/专利权人：海创药业股份有限公司
申请日：2020-04-16
公开（公告）日：2025-02-25
公开（公告）号：CN119504751A
专利技术分类：..螺稠合系[2006.01]
专利摘要：本发明涉及一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途，具体提供了式I所示的化合物、或其同位素化合物、或其光学异构体、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其溶剂合物，其中，ARB为雄激素受体识别结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别结合部分；这三个部分通过化学键相连接。本发明提供的上述化合物能够靶向降解前列腺癌细胞中的雄激素受体，并且抑制前列腺癌细胞的增殖，同时还显示了良好的代谢稳定性和药代动力学性质。本发明化合物在制备雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体，以及制备治疗受雄激素受体调控的相关疾病包括前列腺癌、乳腺癌、肯尼迪氏病的药物中具有良好的应用前景。
专利权项：1.式I所示的化合物、或其同位素化合物、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐： 其中，ARB为雄激素受体识别结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别结合部分；这三个部分通过化学键相连接；所述ARB选自如下式的结构： Rw1，Rw2，Rw5，Rw6为H，Rw3为氰基,Rw4选自H,卤素，C1-6烷基或其卤代物或其氘代物，C1-6烷氧基或其卤代物或其氘代物；所述L选自如下所示的结构：所述U选自如下式X-B-1的结构： 其中，Rg3选自H，卤素。
百度查询： 海创药业股份有限公司 一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途
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