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龙图腾网恭喜无锡紫杉药业股份有限公司申请的专利一种口服紫杉醇处方的筛选方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115932146B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-04发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211434789.2，技术领域涉及：G01N30/88；该发明授权一种口服紫杉醇处方的筛选方法是由钱小红;王涛设计研发完成，并于2022-11-16向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种口服紫杉醇处方的筛选方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种口服紫杉醇处方的筛选方法，技术方案包括以下步骤：步骤一、紫杉醇初步理化性质测定包括：1、表观溶解度考察；2、无定形溶解度考察；3、结晶趋势测定；步骤二、初步载体辅料筛选包括1平衡溶解度实验；2过饱和实验；步骤三、紫杉醇SDDs处方筛选包括：1、喷雾干燥；2、样品溶解情况初步评估；3、样品含量测定；4、样品热性能分析；5、热重分析；6、粉末X射线衍射；7、粉末溶出；步骤四、选择紫杉醇SDDs稳定性处方，本发明的优点在于通过平衡溶解度实验、过饱和维持实验和粉末溶出实验进行探索性的尝试，使研究人员对紫杉醇有精确的了解，为口服紫杉醇的研究奠定基础。

本发明授权一种口服紫杉醇处方的筛选方法在权利要求书中公布了：1.一种口服紫杉醇处方的筛选方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一、紫杉醇初步理化性质测定：1、表观溶解度考察：首先取紫杉醇置于三支离心管中，分别加入等量的0.05MHCl、50M磷酸盐缓冲液、水溶液；另外称取紫杉醇置于的离心管中，然后加入醇类和水混合溶液，涡旋后超声处理30min使充分分散，最后放入37℃水浴摇床中定点48h后取样，13000转速离心5min后取适量上清液用甲醇稀释，并进行HPLC定量分析；2、无定形溶解度考察：分别取0.05MHCl和50M磷酸盐缓冲液，分别在两者中加入紫杉醇甲醇溶液，混匀后进行13000转速离心1min后取适量上清液用甲醇稀释10倍并进行HPLC定量分析；3、结晶趋势测定：取紫杉醇样品平铺于玻璃载玻片上，加热到熔点上10℃，使紫杉醇样品充分熔融，然后快速置于金属板上淬冷，偏光显微镜下观察确定为无定形，滴入50M磷酸盐缓冲液或者0.05MHCl观察有无结晶情况及结晶快慢速度；步骤二、初步载体辅料筛选：首先依据步骤一测出的结果，拟定前载体辅料组合，拟定载体辅料和二元表面活性剂辅料组合；1平衡溶解度实验：称取紫杉醇置于离心管中，之后加入含有预先溶解含有载体辅料组合的聚合物的50M磷酸盐缓冲液，涡旋后超声处理30min让其充分分散，最后放入37℃水浴摇床中定点2、6、12、24、48h取样，13000转速离心5min后取适量上清液用甲醇稀释，并进行HPLC定量分析，重复实验，得到所有载体辅料组合的结果，从结果中选出最优的载体辅料组合，在载体基础上加入活性剂辅料，以同样的条件进行实验；2过饱和实验：称取紫杉醇甲醇溶液，加入预先溶解载体辅料组合的聚合物的50M磷酸盐缓冲液，产生过饱和溶液，放入37℃水浴摇床中定点5、15、30、60、120、240min及48h，进行3900转速离心5min后取适量上清液并用甲醇稀释1倍进行HPLC定量分析；从结果中选出最优的载体辅料组合，在载体基础上加入活性剂辅料，以同样的条件进行实验；从平衡溶解度实验和过饱和实验的结果初步选定载体和活性剂的组合；步骤三、紫杉醇SDDs处方筛选：1、喷雾干燥：A组分：将紫杉醇原料药溶解在无水乙醇中；B组分：将筛选出来的载体辅料组合的聚合物溶解在乙醇溶液中；将A组分和B组分溶液充分混合制成5％ww的溶液，超声混合5min；使用喷雾干燥机制备紫杉醇SDDs粗品，干燥参数：入口温度85℃、出口温度55℃；溶液进料速度：8mLmin；雾化氮气压力0.1MPa；制备后，将紫杉醇SDDs粗品在40℃真空干燥过夜，以去除残留溶剂，然后样品置于4℃下备用；2、样品溶解情况初步评估：取样品到容量瓶中，逐步加入50M磷酸盐缓冲液，观察粉末的溶解情况；3、样品含量测定：取样品到容量瓶中，用甲醇溶解并定容，超声混合1min后取适量用甲醇稀释10倍并进行HPLC定量分析；4、样品热性能分析：取样品到铝盘中，使用差示扫描量热仪对样品进行热性能分析，参数为以10℃min的加热速率从环境温度加热至235℃，氮气流速为40mLmin；5、热重分析：取样品到热重分析仪中，样品加热到400℃，得到重量和温度关系图，得到25～200℃之间的重量损失，并分析样品分解温度；6、粉末X射线衍射：使用X射线衍射仪获得样品的PXRD图，先取0.5mm厚的干燥样品放置在硅样品架中，放置在衍射仪中，完成扫描；7、粉末溶出：取样品置于离心管中，然后加入50M磷酸盐缓冲液或0.05MHCl，涡旋后超声处理30min让其充分分散，最后放入37℃水浴摇床中定点15、30、60、120、240min及12、48h取样400μL，经13000转速离心5min后，取适量上清液用甲醇稀释，并进行HPLC定量分析；步骤四、选择紫杉醇SDDs稳定性处方：根据步骤三得到处方，进行稳定性实验，将样品置于40℃，75％开口及闭口、以及室温闭口条件下保存5天、10天、15天、1个月取样，检查DSC和XRD以评估PTX的结晶度，并用HPLC进行含量测定；在步骤一的1表观溶解度考察中，首先取的紫杉醇的用量为10mg，0.05MHCl、50M磷酸盐缓冲液、水溶液分别的取用量为10ml，其中0.05MHCl的PH值为1.5，50M磷酸盐缓冲液的PH值为6.5；另外称取的紫杉醇的用量为80mg，醇类和水混合溶液为甲醇水溶液，甲醇水的体积比为7:3，或为乙醇水溶液，乙醇水的体积比为7:3，醇类和水混合溶液的取用量为10ml；水浴之后取样量为500μl；在步骤三的1喷雾干燥中：A组分：紫杉醇原料药用量为200mg，无水乙醇用量为10ml；B组分：载体辅料组合的聚合物用量为800mg，乙醇溶液的用量为10ml，乙醇溶液中无水乙醇和水的比例为4：6。

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