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恭喜山东润博生物科技有限公司李志清获国家专利权

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龙图腾网恭喜山东润博生物科技有限公司申请的专利一种砜吡草唑中间体的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116410138B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111640577.5,技术领域涉及:C07D231/20;该发明授权一种砜吡草唑中间体的合成方法是由李志清;李杰;迟志龙;宋健;赵广理;李青;孟楠设计研发完成,并于2021-12-30向国家知识产权局提交的专利申请。

一种砜吡草唑中间体的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种砜吡草唑中间体的合成方法,以水合肼为原料,与BOC酸酐反应生成叔丁氧羰基肼。在高温条件下,叔丁氧羰基肼与三氟乙酰乙酸乙酯发生合环反应,然后在碱存在下与甲醛或多聚甲醛发生羟甲基化反应,然后在碱存在下继续与二氟一氯甲烷反应,所得产物脱掉BOC保护基,然后与N‑甲基化试剂发生N‑甲基化反应,得到砜吡草唑中间体5‑二氟甲氧基‑4‑羟甲基‑3‑三氟甲基‑1‑甲基吡唑。本发明使用廉价的水合肼代替剧毒品甲基肼,调整反应路线,成本低、毒性小、安全性高,反应条件较温和,不需要过高的温度和高压,对设备要求低,后处理简单粗放,适合工业化大生产。

本发明授权一种砜吡草唑中间体的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种砜吡草唑中间体的合成方法,其特征是包括以下步骤:(1)以水合肼为原料,与BOC酸酐反应生成叔丁氧羰基肼;(2)在高温条件下,叔丁氧羰基肼与三氟乙酰乙酸乙酯发生合环反应,制得化合物I;(3)将化合物I在碱存在下与甲醛或多聚甲醛进行羟甲基化反应,反应后在碱存在下加入二氟一氯甲烷继续反应得到化合物Ⅱ,化合物Ⅱ脱掉BOC保护基得到化合物Ⅲ,然后化合物Ⅲ与N-甲基化试剂发生N-甲基化反应,得到5-二氟甲氧基-4-羟甲基-3-三氟甲基-1-甲基吡唑,即砜吡草唑中间体; 。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人山东润博生物科技有限公司,其通讯地址为:250100 山东省济南市高新区综合保税区港兴三路北段1号济南药谷研发平台区2号楼901;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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