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申请/专利权人：赵建英
申请日：2014-10-28
公开（公告）日：2016-06-01
公开（公告）号：CN105622604A
专利技术分类：..邻位稠环系[2006.01]
专利摘要：本发明公开了一种吡喹酮合成工艺，采用以β-苯乙胺、氨基乙酰卤盐酸盐、卤代乙醛缩醇及环己甲酰氯为原料，经缩合、环化、酰化合成吡喹酮。本发明方法具有具有原料价廉、易得、低毒，生产安全、工艺简单；氨基乙酰卤盐酸盐与β-苯乙胺缩合，活性适中且收率较高；卤代乙醛缩醇与中间体A的反应，因其中卤素易于脱除，反应易于进行，对提高收率也是有利的；其次，本发明合成反应条件缓和，常压操作，操作安全，合成步骤简洁，总收率可超过50％；并且合成过程排放废物少，污染小，是一种清洁高效合成工艺，生产成本可降低30％左右。
专利权项：一种吡喹酮合成工艺，其特征在于：所述方法包括以下步骤： （1）由β‑苯乙胺与氨基乙酰卤盐酸盐，进行缩合反应，生成中间体A：N‑β‑苯乙基氨基乙酰胺，缩合反应温度为‑10℃～60℃； （2）将所得中间体A与卤代乙醛缩醇在碱性条件下，进行缩合反应生成中间体B： N‑2‑苯基乙基‑2‑[2,2‑二甲氧基乙基氨基]乙酰胺，缩合反应温度为30～120℃； （3）将所得中间体B在酸催化下环化生成中间体C：4‑羰基‑1，2，3，6，7，11b‑六氢‑4H‑ 吡嗪基[2,1‑a]异喹啉，环化温度为‑20℃～80℃； （4）将中间体C与环己甲酰氯，在‑10℃～50℃反应生成目标产物吡喹酮。
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