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申请/专利权人：拜耳知识产权有限责任公司

申请日：2011-03-16

公开（公告）日：2013-03-13

公开（公告）号：CN102971321A

专利技术分类：..邻位稠合系[2006.01]

专利摘要：本发明涉及通式I的咪唑并吡嗪化合物、制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物和组合、所述化合物用于制备治疗或预防疾病的药物组合物的用途以及用于制备所述化合物的中间体化合物，在通式I中，X、R1、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R4c和R4d如在说明书和权利要求书中所述。

专利权项：1.通式I的化合物、其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐、或者它们的混合物：其中：X表示–SR5、-S=OR5、-S=O2R5、-S=O=NR5aR5b或-S=O2NR5bR5c基团；R1表示氢原子、卤原子、-CN、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、R6R6aN-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基-、-C1-C6-烷基-CN、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、-C=OR8、-C=ONHR8、-C=ONR8aR8b、-C=OO-R6、-NR8aR8b、-NO2、-NHC=OR8、-NR8aC=OR8b、-NHC=ONH2、-NHC=ONHR8b、-NHC=ONR8aR8b、-NR8C=ONR8aR8b、-NHC=OOR8、-NR8aC=OOR8b、-NHS=OR8、-NR8aS=OR8b、-NHS=O2R8、-NR8aS=O2R8b、-N=S=OR8aR8b、-OH、-OR8、-OC=OR8、-OC=ONR8aR8b、-OC=OOR8、-SR8、-S=OR8、-S=ONHR8、-S=ONR8aR8b、-S=O2R8、-S=O2NHR8、-S=O2NR8aR8b或-S=O=NR8aR8b基团；R2表示氢原子、卤原子、-CN、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、R6R6aN-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基-、-C1-C6-烷基-CN、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、-C=OR8、-C=ONHR8、-C=ONR8aR8b、-C=OO-R6、-NR8aR8b、-NO2、-NHC=OR8、-NR8aC=OR8b、-NHC=ONH2、-NHC=ONHR8b、-NHC=ONR8aR8b、-NR8C=ONR8aR8b、-NHC=OOR8、-NR8aC=OOR8b、-NHS=OR8、-NR8aS=OR8b、-NHS=O2R8、-NR8aS=O2R8b、-N=S=OR8aR8b、-OH、-OR8、-OC=OR8、-OC=ONR8aR8b、-OC=OOR8、-SR8、-S=OR8、-S=ONHR8、-S=ONR8aR8b、-S=O2R8、-S=O2NHR8、-S=O2NR8aR8b或-S=O=NR8aR8b基团；或表示选自以下的基团：R3a、R3b相互独立地表示氢原子、卤原子、-CN、C1-C6-烷基-、-CH2m-C2-C6-烯基、-CH2m-C2-C6-炔基、-CH2m-C3-C6-环烷基、-CH2m-3-至7-元杂环烷基、芳基-C1-C6-烷基-、杂芳基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、R6R6aN-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基-、-C1-C6-烷基-CN、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C6-环烷基-、3-至7-元杂环烷基、C2-C6-烯基-、C3-C6-环烯基-、C2-C6-炔基-、芳基-、C1-C6-烷基-芳基-、杂芳基、-C=OR8、-C=ONHR8、-C=ONR8aR8b、-C=OO-R6、-NR8aR8b、-NO2、-NHC=OR8、-NR8aC=OR8b、-NHC=ONH2、-NHC=ONHR8b、-NHC=ONR8aR8b、-NR8C=ONR8aR8b、-NHC=OOR8、-NR8aC=OOR8b、-NHS=OR8、-NR8aS=OR8b、-NHS=O2R8、-NR8aS=O2R8b、-N=S=OR8aR8b、-OH、-OR8、-OC=OR8、-OC=ONR8aR8b、-OC=OOR8、-SR8、-S=OR8、-S=ONHR8、-S=ONR8aR8b、-S=O2R8、-S=O2NHR8、-S=O2NR8aR8b或-S=O=NR8aR8b基团；所述C1-C6-烷基-、-CH2m-C2-C6-烯基、-CH2m-C2-C6-炔基、-CH2m-C3-C6-环烷基、芳基-C1-C6-烷基-、杂芳基-C1-C6-烷基-、C3-C6-环烷基-、3-至7-元杂环烷基、C2-C6-烯基-、C3-C6-环烯基-、C2-C6-炔基-、芳基-、C1-C6-烷基-芳基-、杂芳基任选地被1、2、3或4个R7基团相同或不同地取代；R4a、R4b、R4c、R4d相互独立地表示氢原子、卤原子、-CN、卤代-C1-C6-烷基-、R8aR8bN-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、-C=OR8、-C=ONHR8、-C=ONR8aR8b、-C=OO-R8、-NR8aR8b、-NO2、-NHC=OR8、-NR8aC=OR8b、-NHC=ONR8aR8b、-NR8C=ONR8aR8b、-NHC=OOR8、-NR8aC=OOR8b、-NHS=OR8、-NR8aS=OR8b、-NHS=O2R8、-NR8aS=O2R8b、-N=S=OR8aR8b、-OH、-OR8、-OC=OR8、-OC=ONR8aR8b、-OC=OOR8、-SR8、-S=OR8、-S=ONHR8、-S=ONR8aR8b、-S=O2R8、-S=O2NHR8、-S=O2NR8aR8b或-S=O=NR8aR8b基团；或者R4c与R2一起形成*NR6-N=C*-NH2基团；R5、R5b、R5c相互独立地表示氢原子、C1-C6-烷基-、-CH2m-C2-C6-烯基、-CH2m-C2-C6-炔基、-CH2m-C3-C6-环烷基、-CH2m-3-至7-元杂环烷基、芳基-C1-C6-烷基-、杂芳基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、R6R6aN-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基-、-C1-C6-烷基-CN、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C6-环烷基-、3-至7-元杂环烷基、C2-C6-烯基-、C3-C6-环烯基-、C2-C6-炔基-、芳基-或杂芳基基团；所述C1-C6-烷基-、-CH2m-C2-C6-烯基、-CH2m-C2-C6-炔基、-CH2m-C3-C6-环烷基、-CH2m-3-至7-元杂环烷基、芳基-C1-C6-烷基-、杂芳基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、R6R6aN-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基-、-C1-C6-烷基-CN、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C6-环烷基-、3-至7-元杂环烷基、C2-C6-烯基-、C3-C6-环烯基-、C2-C6-炔基-、芳基-、杂芳基任选地被1、2、3或4个R7基团相同或不同地取代；R5a表示氢原子、-C=O-C1-C6-烷基或–C=O-C3-C6-环烷基基团；所述C1-C6-烷基任选地被一个或多个卤原子相同或不同地取代；R6、R6a相互独立地表示氢原子、C1-C6-烷基或C3-C6-环烷基基团，R7表示氢原子、卤原子、-CN、卤代-C1-C6-烷基-、R8aR8bN-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基、-C=OR8、-C=ONHR8、-C=ONR8aR8b、-C=OO-R8、-NR8aR8b、-NO2、-NHC=OR8、-NR8aC=OR8b、-NHC=ONR8aR8b、-NR8C=ONR8aR8b、-NHC=OOR8、-NR8aC=OOR8b、-NHS=OR8、-NR8aS=OR8b、-NHS=O2R8、-NR8aS=O2R8b、-N=S=OR8aR8b、-OH、-OR8、-OC=OR8、-OC=ONR8aR8b、-OC=OOR8、-SR8、-S=OR8、-S=ONHR8、-S=ONR8aR8b、-S=O2R8、-S=O2NHR8、-S=O2NR8aR8b或-S=O=NR8aR8b基团；R8、R8a、R8b相互独立地表示氢原子、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、3-至7-元杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基-C1-C6-烷基-或杂芳基-C1-C6-烷基-基团；m是整数1、2、3、4、5、6、7、8、9或10。

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