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申请/专利权人：美国辉瑞有限公司

申请日：1995-05-18

公开（公告）日：1997-05-28

公开（公告）号：CN1150803A

专利技术分类：..邻位稠环系[2006.01]

专利摘要：本发明涉及式I化合物，其中A是N或-CR6；B是-NR1R2，-CR1R2R11，-C＝CR2R12R1，-NHCHR1R2，-OCHR1R2，-SCHR1R2，-CHR2OR12，-CHR2OR12，-CSR1或-COR1；该化合物显示促皮质素释放因子CRF拮抗活性。CRF拮抗剂被认为对于治疗广泛的与紧张有关的疾病，如抑郁，焦虑，头疼，过敏性肠综合症，炎症，免疫抑制，阿尔兹海默氏症，胃肠道病，神经性厌食症，出血性紧张，药物和酒精戒瘾综合症，药瘾和不育方面有效。

专利权项：1.下式化合物和其药用酸加成盐，其中A是N或-CR6；B是-NR1R2，-CR1R2R11，-C＝CR2R12R1，-NHCHR1R2，-OCHR1R2，-SCHR1R2，-CHR2OR12，-CHR2SR12，-CSR1或-COR1；R1是可以任选地被一个或两个独立地选自羟基，氟，氯，溴，碘，C1-C4烷氧基，-O-CO-C1-C4烷基，-O-CO-NHC1-C4烷基，-O-CO-NC1-C4烷基C1-C2烷基，-NHC1-C4烷基，-NC1-C2烷基C1-C4烷基，-SC1-C4烷基，-NC1-C4烷基COC1-C4烷基，-NHCOC1-C4烷基，-COOC1-C4烷基，-CONHC1-C4烷基，-CONC1-C4烷基C1-C2烷基，CN，NO2，-SOC1-C4烷基，-SO2C1-C4烷基的取代基取代的C1-C6烷基，并且其中任何C1-C4烷基和C1-C6烷基可以任选地含有一个碳-碳双键或叁键；R2是C1-C12烷基，芳基，-C1-C4亚烷基芳基，其中所说的芳基是苯基，萘基，噻吩基，苯并噻吩基，吡啶基，喹啉基，吡嗪基，嘧啶基，咪唑基，呋喃基，苯并呋喃基，苯并噻唑基，异噻唑基，苯并异噻唑基，噻唑基，异噁唑基，苯并异噁唑基，苯并咪唑基，三唑基，吡唑基，吡咯基，吲哚基，噁唑基，或苯并噁唑基；或3-至8-元环烷基或-C1-C6亚烷基环烷基，其中所说的具有至少4个环原子的环烷基和所说的具有至少4个环原子的-C1-C6亚烷基环烷基的环烷基部分的一个或两个环碳原子可以任选地被氧或硫原子或其中Z为氢的N-Z代替；或C1-C4烷基，且其中各个所说的R2基团可以任选地被-至三个独立地选自氯，氟和C1-C4烷基的取代基，或被一个选自溴，碘，C1-C6烷氧基，-O-CO-C1-C6烷基，-SC1-C6烷基，-COOC1-C4烷基，CN，NO2，-SOC1-C4烷基和-SO2C1-C4烷基的取代基取代，其中所说的C1-C12烷基和所说的C1-C4亚烷基芳基的C1-C4亚烷基部分可以任选地含有一个碳-碳双键或叁键；或-NR1R2形成饱和的5-至8-元杂环，或-CHR1R2形成饱和的5-至8-元碳环，其中这些环可以任选地含有一个或两个碳-碳双键，而且这些环各自的一个或两个碳原子可以任选地被硫或氧原子代替；R3是C1-C4烷基，氟，氯，溴，碘，-CH2OH，-CH2OCH3，-OC1-C3烷基，-SC1-C3烷基或-SO2C1-C3烷基，其中所说的C1-C3烷基可以任选地含有一个碳-碳双键或叁键；R4是氢，C1-C6烷基，氟，氯，溴，碘，C1-C4烷氧基，氨基，-NHCH3，-NCH32，-CH2OH，-CH2OCH3，或-SOnC1-C4烷基其中n等于0，1或2，氰基，羟基，-COC1-C4烷基，-CHO，或-COOC1-C4烷基其中上述R4基团中的C1-C4烷基部分可以任选地含有一个碳-碳双键或叁键；R5是苯基，萘基，噻吩基，苯并噻吩基，吡啶基，嘧啶基，苯并呋喃基，吡嗪基或苯并噻唑基，其中各个所说的R5基团可以任选地被一至三个独立地选自氟，氯，C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基，或被一个选自碘，羟基，溴，甲酰基，氰基，硝基，氨基，三氟甲基，-NHC1-C4烷基，-NC1-C6C1-C2烷基，-COOC1-C4烷基，-COC1-C4烷基，-COOH，-SO2NHC1-C4烷基，-SO2NC1-C4烷基C1-C2烷基，-SO2NH2，-NHSO2C1-C4烷基，-SC1-C6烷基和-SO2C1-C6烷基，其中上述R5基团中各个所说的C1-C4烷基和C1-C6烷基部分可以任选地被一个至三个氟原子取代；R6是氢，C1-C4烷基，氟，氯，溴，碘，-CH2OH，-CH2OCH3，或C1-C4烷氧基；R7是氢，C1-C4烷基，氟，氯，溴，碘，-OC1-C4烷基，氰基，-CH2OH，-CH2OC1-C2烷基，-COC1-C2烷基，或-COOC1-C2烷基；R11是氢，羟基，氟，或甲氧基；R12是氢或C1-C4烷基；条件是当A是N时，则：aB不是未取代的烷基；bR5不是未取代的苯基或一取代的苯基；和cR3不是未取代的烷基；或这类化合物的药用盐。

百度查询： 美国辉瑞有限公司 吡唑并吡啶和吡咯并吡啶