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申请/专利权人：格吕伦塔尔有限公司

申请日：2002-03-13

公开（公告）日：2007-05-30

公开（公告）号：CN1318422C

专利技术分类：..邻位稠合系[2006.01]

专利摘要：本发明涉及通式IA、IB和II的取代吡唑并嘧啶和噻唑并嘧啶、其制备方法、含有相同化合物的物质库、含有所述化合物的药物、所述化合物在制备药物方面的用途，所述药物用于治疗疼痛症、癫痫症、精神分裂症、神经退化病特别是阿尔茨海默综合症、Huntington综合症和帕金森综合症，用于治疗大脑局部缺血和梗塞、由氨基酸水平上升引起的精神异常、脑水肿、中枢神经系统供给不足引起的疾病特别是组织缺氧，尤其是新生儿供氧不足和缺氧症，用于治疗与AIDS相关的痴呆、脑脊髓炎、Tourette综合症、围产期窒息、耳鸣、神经疼、呼吸道疾病、癌症、心律失常、免疫疾病、炎症性疾病、肾功能障碍、睡眠障碍、中风、形成血栓、尿失禁、糖尿病、牛皮癣、败血症、脑损伤、青光眼和或充血性心力衰竭。本发明进一步涉及含有所述化合物的药物组合物。∴∴∴

专利权项：1.通式IA或IB化合物，该化合物以表示的形式或其酸或碱形式或其一种盐，或以其一种溶剂化物，或以其外消旋物、其纯立体异构体，或以任意混合物比例的立体异构体混合物存在，其中R1和R2彼此独立地表示H、O-R9、S-R10、甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、叔丁基或正己基、芳基1、芳基2、芳基3，其中芳基1表示其中的取代基R29、R30和R31彼此独立地表示H、甲基、乙基、2-丙基、正丁基、叔丁基、正己基、F、Cl、Br、I、OH、O-甲基、O-乙基，芳基2表示芳基3表示其中基团R1和R2之一为H，  R1和R2的另一个不为H，或者在基团R1和R2之一表示芳基1、芳基2或芳基3的情况下，R1和R2的另一个表示H或甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、叔丁基或正己基；R3和R4表示H、甲基或芳基1，其中芳基1的取代基R29、R30和R31彼此独立地表示H、甲基或O-甲基，其中至少基团R3和R4之一为H，或基团R1和R2之一与基团R3和R4之一一起形成W，其中W表示α′-CH＝CH-CH2-β′、α′-CH＝CH-CH2-CH2-β′、α′-O-CH2m-β′，其中m为2、3、4或5，以α′为特征的W的末端与以α为特征的通式IA或IB化合物的原子相连，以β′为特征的W的末端与以β为特征的通式IA或IB化合物的原子相连，R1和R2的另一个基团和R3和R4的另一个基团在各种情况下表示H；R5表示甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CH24-OH、环丙基，其中环丙基为未取代或被C＝OOH、C＝OO-甲基或C＝OO-乙基单取代，或表示环戊基、环己基、芳基1或-CH2k-芳基1，其中芳基1的取代基R29、R30和R31彼此独立地表示H、OH、-O-甲基、O-C6H5、CH3、CF3或C＝OOH且k＝1或2，或表示杂环基或C＝OR11；R6表示H、-CN、溴、-C＝OR17或-N＝N-苯基；R7表示H、芳基1，其中R29、R30和R31为H、OH、SOqR19，其中q＝0，或表示甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基；R9表示甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、仲戊基、正己基、异己基、仲己基、环丙基、环戊基或环己基，或表示-[CH2r-O]s-H，其中r＝1、2或3且s＝1或2；R10表示芳基1，其中R29、R30和R31为H；R11表示芳基1，其中R29、R30和R31为H；R17表示OR26；R19表示甲基；R26表示H、甲基或乙基；其中，杂环基表示呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基，其中呋喃基、噻吩基和吡啶基各自为未取代或被-NO2、-CH3或C＝OOH单取代，或相同或不同地二、三或四取代；下列化合物除外：4，5，6，7-四氢-2-甲基-5，7-二苯基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，4，5，6，7四氢-2，5-二甲基-7-苯基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，4，5，6，7四氢-2，5，7-三甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，4，5，6，7-四氢-5，7二甲基-2-苯基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，4，5，6，7-四氢-2-甲基-5，7-二正丙基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-甲腈，7-4-氯苯基-4，5，6，7-四氢-5-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-甲腈，7-3-氯苯基-4，5，6，7-四氢-5-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-甲腈。

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