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申请/专利权人：普渡制药公司

申请日：2008-04-25

公开（公告）日：2010-03-10

公开（公告）号：CN101668755A

专利技术分类：..被环原子-环原子的键直接连接的[2006.01]

专利摘要：一种式I化合物或其药学上可接受的衍生物，其中Ar1、Ar2、X、R3和m如本文中所公开。本文公开了式I-V化合物及其药学上可接受的衍生物；包含有效量的式I-V化合物及其药学上可接受的衍生物的组合物；以及用于治疗或预防动物中的疼痛、UI、溃疡、IBD或IBS的方法，其包括将有效量的式I-V化合物或其药学上可接受的衍生物施用给需要其的动物。

专利权项：1.一种具有式I的化合物：或其药学上可接受的衍生物，其中：Ar1为Ar2为X为O或S；Q1为O、S或NH；R1为氢、卤素、C1-C4烷基、甲基、硝基、氰基、羟基、甲氧基、氨基、三卤代甲基、二卤代甲基、卤代甲基、OC卤素3、OCH卤素2或OCH2卤素；R2各自独立地为：a卤素、OH、OC1-C4烷基、CN、NO2或NH2；bC1-C10烷基、C2-C10烯基或C2-C10炔基；c苯基；或d式Q2的基团；其中Q2为Z1为H、OR7、SR7、CH2-OR7、CH2-SR7、CH2-NR202或卤素；Z2为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-CH2OR7、苯基或卤素；Z3各自独立地为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或苯基；Z4为H、OH、OR20、C1-C6烷基或NR202；J为OR20、SR20、NR202或CN；条件是至少一个R2基团为式Q2的基团，并且条件是当Z1为OR7或SR7时，Z2不是卤素；Y1、Y2和Y3各自为C或NR′，条件是Y1、Y2和Y3中的至少其一为CR′，其中R′为H或C1-C6烷基；R3各自独立地为a氢、-CH2OR7或C1-C6烷基；b两个R3基团一起形成C2-C6桥，所述C2-C6桥未被取代或者被1个、2个或3个独立选择的R8基团所取代，并且所述桥任选地在C2-C6桥内包含-HC＝CH-；或者c两个R3基团一起形成-CH2-NRa-CH2-桥、Ra为-H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、-CH2-CO-Rc、-CH2-CO-ORc、-CH2-CO-NRc2、-CH22-O-Rc、-CH22-SO2-NRc2或-CH22-NRcSO2-Rc；Rb各自独立地为：a-H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、-3-7元杂环、-NRc2、-NRc-C3-C8环烷基或-NRc-3-7元杂环；或b苯基、5或6元杂芳基、-NRc-苯基或-NRc-5-10元杂芳基，其各自为未取代的或者被1个、2个或3个独立选择的R7基团所取代；Rc各自独立地为-H或C1-C4烷基；R8各自独立地为aC1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C5-C8环烯基或苯基，其各自任选地被1个或2个羟基所取代，或者为bH、CH2C卤素3、C卤素3、CH卤素2、CH2卤素、OC卤素3、OCH卤素2、OCH2卤素、SC卤素3、SCH卤素2、SCH2卤素、O-CN、CN、OH、卤素、N3、NO2、CH＝NR7、NR72、NR7OH、OR7、COR7、COOR7、OCOR7、OCOOR7、SR7、SOR7或SO2R7或SO2CH2卤素OC1-C6烷基；R7为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C5-C8环烯基、苯基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷基-NR202或CONR202；R9和R10各自独立地为氢或C1-C6烷基；或者与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6碳环；R20为H、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基或C1-C4烷氧基C1-C4烷基；n各自为0、1或2；m、o和s各自独立地为0、1、2、3或4；p为1、2，或3；并且q和r各自独立地为0、1、2、3、4或5。

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